【脉铂医药】MedBio|1374639-75-4|LEE011 succinate技术资料

常用名

LEE011 琥珀酸盐

英文名

LEE011 (succinate)

CAS号

1374639-75-4

分子量

552.625

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C27H36N8O5

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

用Ribociclib（LEE011）处理一组17个神经母细胞瘤细胞系，跨越4个对数剂量范围（10到10,000nM）。在检查的17种成神经细胞瘤细胞系中，12种神经母细胞瘤细胞系中使用Ribociclib治疗显着抑制底物贴壁生长（平均IC50 = 306±68 nM，仅考虑敏感细胞系，灵敏度定义为IC50小于1μM.Ribociclib治疗两种神经母细胞瘤细胞系（BE2C和IMR5）对CDK4 / 6抑制具有明显的敏感性，导致细胞周期G0 / G1期细胞的剂量依赖性积累。这种G0 / G1停滞在Ribociclib浓度为100时显着增加nM（p = 0.007）和250 nM（p = 0.01），分别为[2]。

体内研究

携带BE2C，NB-1643（MYCN扩增，体外敏感）或EBC1（非扩增，体外抗性）异种移植物的CB17免疫缺陷小鼠每日一次用Ribociclib（LEE011; 200mg / kg）或用车辆控制。该给药策略耐受性良好，因为在任何异种移植模型中均未观察到体重减轻或其他毒性迹象。在携带BE2C或1643异种移植物的小鼠中，肿瘤生长在整个21天内显着延迟（两者，p <0.0001），尽管在治疗后恢复生长[2]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11484

Palbociclib (PD0332991) Isethionate

Palbociclib (PD0332991) Isethionate

827022-33-3

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11484

Palbociclib (PD0332991) Isethionate

Palbociclib (PD0332991) Isethionate

827022-33-3

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11434

Angiotensin 1/2 (2-7)

Angiotensin 1/2 (2-7)

None

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11511

IPA-3

IPA-3

42521-82-4

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11505

Mps1-IN-2

Mps1-IN-2

1228817-38-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11587

MLS-573151

MLS-573151

10179-57-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11469

MMAD

MMAD

203849-91-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11503

LEE011 succinate

LEE011 succinate

1374639-75-4

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11467

GW843682X

GW843682X

660868-91-7

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11532

SB 772077B dihydrochloride

SB 772077B dihydrochloride

607373-46-6

5mg

≥98%