【脉铂医药】MedBio|1594094-64-0|CW069技术资料

常用名

CW-069

英文名

CW-069

CAS号

1594094-64-0

分子量

500.329

密度

1.6±0.1 g/cm3

沸点

666.0±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C23H21IN2O3

熔点

无资料

闪点

356.6±31.5 °C

体外研究

CW-069是HSET的变构抑制剂，IC50为75μM。 CW-069显示出比KSP更具统计学意义的选择性。 CW-069有效抑制N1E-115细胞，并且有效抑制NHDF细胞，IC50分别为86±10μM和181±7μM。 CW-069（100或200μM）导致具有超数中心体的N1E-115细胞中增加的多极纺锤体，并且对改变正常人真皮成纤维细胞中的双极纺锤体形态没有影响。 CW-069（200μM）通过HSET siRNA转染在N1E-115细胞中诱导多极后期和细胞死亡，并通过monastrol拮抗KSP的抑制，但不在HeLa细胞中发挥有丝分裂停滞[1]。

激酶实验

该方案针对全长，N末端，6His标记的HSET和KSP进行了优化，并测量了MT刺激的蛋白质活性。通过将ATP的水解与经丙酮酸激酶/乳酸脱氢酶反应氧化NADH相结合，通过分光光度法观察到HSET / KSP的Gsp合成酶活性的抑制。通过将纯化的Gsp合成酶/酰胺酶（12.8nM）加入含有以下组分（终浓度）的测定混合物中来启动测定：6nM蛋白质，0.07mg / mL MT，1.56mM谷胱甘肽，10mM亚精胺，2mM ATP，在50 mM Na PIPES（pH 6.8）中加入2.7 mM MgCl 2,1 mM磷酸（烯醇） - 丙酮酸，0.2 mM NADH，50μg/ mL乳酸脱氢酶，100μg/ mL丙酮酸激酶和各种浓度的抑制剂（CW-069） ）在37°C。进行ADP-Glo检测测定。使用多点BioMek Nxp进行所有化合物添加。使用Pherastar酶标仪读取平板[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11582

XTT (sodium salt)

XTT (sodium salt)

111072-31-2

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11509

PF-477736

PF-477736

952021-60-2

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11502

LEE011 hydrochloride

LEE011 hydrochloride

1211443-80-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11447

Vincristine sulfate

Vincristine sulfate

2068-78-2

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11576

Iso-Olomoucine

Iso-Olomoucine

101622-50-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11536

ELR510444

ELR510444

1233948-35-0

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11449

Nu 6027

Nu 6027

220036-08-8

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11428

Angiotensin (1-7)

Angiotensin (1-7)

51833-78-4

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11474

Poloxin

Poloxin

321688-88-4

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11515

Kif15-IN-2

Kif15-IN-2

672926-33-9

5mg

≥98%