【脉铂医药】MedBio|1619903-54-6|LY2857785技术资料

2021-04-28

1、LY2857785物理参数：

常用名	LY2857785	英文名	LY2857785
CAS号	1619903-54-6	分子量	448.604
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	671.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C26H36N6O	熔点	无资料
闪点	359.6±34.3 °C

2、LY2857785物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	671.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₆H₃₆N₆O
分子量	448.604
闪点	359.6±34.3 °C
精确质量	448.295074
LogP	3.71
蒸汽压	0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率	1.672

3、LY2857785技术资料：

体外研究	LY2857785对一组114种蛋白激酶显示出良好的选择性，仅有5种其他蛋白激酶被抑制，效力（IC50）小于0.1μM，总共14种激酶小于1μM。在细胞水平，LY2857785抑制U2OS细胞中的CTD P-Ser2和CTD P-Ser5，IC50分别为0.089（n = 13）和0.042（n = 1）μM。然而，LY2857785仅诱导中度G2-M DNA含量增加，从35％增加至55％，EC50为0.135μM。 LY2857785显示MV-4-11，RPMI8226和L363细胞中有效的化合物暴露和时间依赖性细胞增殖抑制。当孵育4至24小时时，细胞生长抑制效力在8小时达到最大效果，对于MV-4-11，RPMI8226和L363细胞，IC50分别为0.04,0.2和0.5μM。 LY2857785诱导的癌细胞凋亡也是时间依赖性的，在8小时达到最大效力，在L363细胞中IC50为0.5μM[1]。
体内研究	在携带HCT116异种移植肿瘤的小鼠中，LY2857785有效地显示剂量依赖性RNAP II CTD P-Ser2抑制，TED50为4.4mg / kg，TEC50为0.36μM。 LY2857785还显示在HCT116和MV-4-11裸鼠异种移植模型中在TED70（8mg / kg）下3至6小时的CTD P-Ser2抑制的显着持续时间。在裸鼠MV-4-11异种移植模型中，LY2857785类似地显示在TED70（7mg / kg）和TED90（10mg / kg）下8小时的剂量依赖性CTD P-Ser2抑制。 LY2857785通过小鼠静脉推注或大鼠静脉输注证实了AML MV-4-11异种移植肿瘤模型中最显着的肿瘤消退[1]。
激酶实验	CDK7和CDK9反应混合物含有10mM Tris-HCl（pH 7.4），10mM HEPES，5mM DTT，10μMATP，0.5μCi33p-ATP，10mM MnCl 2,150mM NaCl，0.01％Triton X-100,2 ％DMSO，0.05mM CDK7 / 9肽和2nM CDK7 / Mat1 /细胞周期蛋白H，或2nM CDK9 /细胞周期蛋白T1。 CDK8 /细胞周期蛋白C反应在HEPES 30mM，DTT 2mM，MgCl 2 5mM，0.015％Triton X-100,5μMATP和400nM含有20nM酶的RBER-CHKStide中进行。将DMSO中的LY2857785以1：3连续稀释用于剂量反应。反应在96孔聚苯乙烯板中进行。将反应物在室温下温育60分钟，然后用10％H 3 PO 4或10％三氯乙酸（TCA）终止。对于过滤器结合测定，将反应转移至96孔滤板并通过Microbeta闪烁计数器测量。对于ADP Transcreener Fluorescent Polarization Assays，用ADP检测混合物淬灭反应，在室温下孵育2小时，然后在Tecan Ultra 384读板器上在λex= 610nm，λem= 670nm处测量FP。使用制备的ADP / ATP稀释系列作为标准曲线，由毫摩尔化（μP）计算ADP产物的浓度。激酶分析在96孔聚苯乙烯板中进行。简而言之，在25μL的终体积中，将酶与适当的缓冲液，肽底物和稀释的LY2857785一起温育。通过加入ATP / [33P]引发反应，并将ATP混合物在室温下温育40分钟。加入5μL3％磷酸淬灭反应，将10μL反应物点在滤垫上，在75mM磷酸中洗涤3次，每次5分钟，在甲醇中洗涤一次。过滤器干燥后，进行闪烁计数[1]。

4、LY2857785同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11470	Monomethyl auristatin E	Monomethyl auristatin E	474645-27-7	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11491	WHI-P180	WHI-P180	211555-08-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11442	heparin cofactor II precursor (SERPIND1) fragment [Homo sapiens]	heparin cofactor II precursor (SERPIND1) fragment [Homo sapiens]	None	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11566	LY2857785	LY2857785	1619903-54-6	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11542	ARQ 621	ARQ 621	1095253-39-6	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11458	CDK9 inhibitor	CDK9 inhibitor	1415559-43-1	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11589	10074-G5	10074-G5	413611-93-5	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11570	KJ Pyr 9	KJ Pyr 9	581073-80-5	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11495	THZ531	THZ531	1702809-17-3	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11574	Cdk1/2 Inhibitor III	Cdk1/2 Inhibitor III	443798-47-8	1mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11566	LY2857785 ,1619903-54-6	MedBio	≥98%	5mg	¥1850.00
MED11566	LY2857785 ,1619903-54-6	MedBio	≥98%	10mg	¥3150.00
MED11566	LY2857785 ,1619903-54-6	MedBio	≥98%	100mg	¥18850.00
MED11566	LY2857785 ,1619903-54-6	MedBio	≥98%	50mg	¥9990.00