【脉铂医药】MedBio|102052-95-9|3-Deazaneplanocin,DZNep技术资料

2021-05-08

1、3-deazaneplanocin物理参数:

常用名

DZNep

英文名

3-deazaneplanocin

CAS号

102052-95-9

分子量

262.26

密度

1.6±0.1 g/cm3

沸点

541.7±60.0 °C at 760 mmHg

分子式

C12H14N4O3

熔点

无资料

闪点

281.4±32.9 °C

 

 

 

2、3-deazaneplanocin物理化学性质:

密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 541.7±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C12H14N4O3
分子量 262.26
闪点 281.4±32.9 °C
PSA 97.19000
LogP 1.48
蒸汽压 0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率 1.753

3、3-deazaneplanocin技术资料:

体外研究

DZNep(3-Deazaneplanocin A)是一种有效的组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂。用DZNep(1.0μM)处理OCI-AML3细胞导致G0 / G1期细胞积聚显着增加(58.5%),伴随S期细胞数量减少(35.2%)和G2 / M期(6.3%)细胞周期(P <0.05)。用DZNep(3-脱氮亚胺素A)(200nM至2.0μM)处理48小时,剂量依赖性地抑制OCI-AML3和HL-60细胞的集落生长[1]。 DZNep(3-Deazaneplanocin A)降低EZH2的表达,特别是在72小时后(例如,分别在PANC-1,MIA-PaCa-2和LPc006细胞中EZH2减少48%,32%和36%)[2]。 DZNep(3-脱氮丙烷菌素A)在PANC-1细胞中显示出最小的生长抑制。在最高浓度(20μM)下暴露后,超过50%的这些细胞仍在生长。 MIA-PaCa-2和LPc006细胞更敏感,IC0值分别为1±0.3和0.1±0.03μM[2]。 DZNep(3-Deazaneplanocin A)引起剂量依赖性抑制NSCLC细胞系的细胞增殖,IC0值范围为0.08-0.24μM[3]。

体内研究

如果使用DZNep和Panobinostat(PS)治疗,使用PS,DZNep(3-Deazaneplanocin A)或单独的载体治疗,由于HL-60细胞引起的急性髓细胞白血病(AML)的NOD / SCID小鼠的存活率显着更高(P <0.05)。中位生存期如下:对照,36天; PS,42天; 3-Deazaneplanocin A,43天;和DZNep(3-Deazaneplanocin A)加PS,52天[1]。用生理盐水处理的大鼠的体重逐渐增加,呈时间依赖性(平均生长速率=每天3.19%)。施用20mg / kg DZNep(3-脱氮亚麻素A)不仅显着降低了大鼠相对于治疗后前三天的初始体重(-2.0%, - 4.9%和-1.2%)的相对重量,但也可以在给药后的第4天将体重增长率抑制到每天2.6%[4]。

 

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