【脉铂医药】MedBio|202475-60-3|JANEX-1技术资料

2021-05-08

1、JANEX-1物理参数：

常用名	JANEX-1	英文名	JANEX-1
CAS号	202475-60-3	分子量	297.309
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	468.1±40.0 °C at 760 mmHg
分子式	C16H15N3O3	熔点	无资料
闪点	236.9±27.3 °C

2、JANEX-1物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	468.1±40.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₆H₁₅N₃O₃
分子量	297.309
闪点	236.9±27.3 °C
精确质量	297.111328
PSA	76.50000
LogP	2.73
蒸汽压	0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率	1.689

3、JANEX-1技术资料：

体外研究

JANEX-1（WHI-P131）显示有效的JAK3抑制活性（IC50为78μM），不抑制JAK1和JAK2，ZAP / SYK家族酪氨酸激酶SYK，TEC家族酪氨酸激酶BTK，SRC家族酪氨酸激酶LYN ，或受体家族酪氨酸激酶胰岛素受体激酶，即使浓度高达350μM。 JANEX-1在表达JAK3的人白血病细胞系NALM-6和LC1; 19中诱导细胞凋亡，但在黑素瘤（M24-MET）或鳞状细胞癌（SQ20B）细胞中不诱导细胞凋亡。 WHI-P131抑制JAK3阳性白血病细胞系DAUDI，RAMOS，LC1; 19，NALM-6，MOLT-3和HL-60（但不是JAK3阴性BT-20乳腺癌，M24-MET黑素瘤）的克隆生长，或SQ20B鳞状细胞癌细胞系）以浓度依赖性方式。 WHI-P131以浓度依赖性方式抑制克隆生长，NALM-6细胞的EC50为24.4μM，DAUDI细胞的EC50为18.8μM。在100μM时，WHI-P131抑制这些白血病细胞系的体外集落形成> 99％。相反，JANEX-1不抑制JAK3阴性M24-MET黑色素瘤或SQ20B鳞状细胞癌细胞系的克隆生长[1]。

体内研究

JANEX-1的剂量范围为5至100mg / kg。 CPK活性的评估显示剂量 - 反应曲线，有效剂量50（ED50）值为7.44mg / kg。接受JANEX-1的小鼠显示出显着降低的CPK和LDH水平。此外，与I / R操作的小鼠（65.64±3.76％）相比，JANEX-1治疗小鼠的梗塞面积（30.16±2.79％）显着降低[2]。 JANEX-1（WHI-P131）被迅速吸收，达到最大血浆JANEX-1浓度（tmax）的时间为24.7±1.7分钟。 JANEX-1迅速消除，消除半衰期为45.6±5.5分钟。虽然预测的最大血浆JANEX-1浓度为10.5±0.8μM，这仅是静脉注射相同推注剂量后Cmax的一半，但ip生物利用度为94.6％且全身暴露水平（即AUC）非常相似静脉注射后观察到的结果（17.1±2.2μM•h对比18.1±1.2μM•h）[3]。

4、JANEX-1同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11737	CID 2011756	CID 2011756	638156-11-3	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11783	ACY-241	ACY-241	1316215-12-9	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11828	PFI-2 (hydrochloride)	PFI-2 (hydrochloride)	1627607-87-7	10mM (in 1mL H2O)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11854	PTP Inhibitor IV	PTP Inhibitor IV	329317-98-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11751	AZ505	AZ505	1035227-43-0	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11812	NSC 663284	NSC 663284	383907-43-5	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11821	PFI 3	PFI 3	1819363-80-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11679	SGC 0946	SGC 0946	1561178-17-3	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11755	EPZ004777 HCl	EPZ004777 HCl	1380316-03-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11703	NSC 33994	NSC 33994	82058-16-0	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11657	JANEX-1 ,202475-60-3	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥889.00
MED11657	JANEX-1 ,202475-60-3	MedBio	≥98%	10mg	¥1589.00
MED11657	JANEX-1 ,202475-60-3	MedBio	≥98%	50mg	¥5289.00
MED11657	JANEX-1 ,202475-60-3	MedBio	≥98%	5mg	¥979.00
MER17931	JANEX-1,Reagent ,202475-60-3	MedBio	≥98%	10mg	¥2099.00
MER17931	JANEX-1,Reagent ,202475-60-3	MedBio	≥98%	25mg	¥3844.00
MER17931	JANEX-1,Reagent ,202475-60-3	MedBio	≥98%	50mg	¥6919.00
MER17931	JANEX-1,Reagent ,202475-60-3	MedBio	≥98%	5mg	¥1176.00