【脉铂医药】MedBio|304896-28-4|AGK 2技术资料

2021-05-10

1、AGK2物理参数:

常用名

2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺

英文名

AGK2

CAS号

304896-28-4

分子量

434.274

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

675.1±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C23H13Cl2N3O2

熔点

无资料

闪点

362.1±31.5 °C

 

 

 

2、AGK2物理化学性质:

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 675.1±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H13Cl2N3O2
分子量 434.274
闪点 362.1±31.5 °C
精确质量 433.038483
PSA 78.92000
LogP 5.39
蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率 1.718
储存条件 Room temp
水溶解性 DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)

3、AGK2技术资料:

体外研究

AGK2以剂量依赖性方式显着抑制细胞增殖。 AGK2还以剂量依赖性方式显着抑制细胞生长,而在低剂量下不诱导细胞毒性。在AGK2(5μM)处理后12天,细胞在软琼脂中显示出显着降低的集落形成能力至46%的对照细胞。蛋白质印迹分析显示,AGK2处理后CDK4或CDK6和细胞周期蛋白D1的水平以剂量依赖性方式降低。此外,AGK2抑制p53蛋白的表达[2]。用10μMAGK2处理小胶质细胞BV2细胞导致PAR信号显着增加。用10μMAGK2处理小胶质细胞BV2细胞也导致细胞内ATP的显着降低和细胞晚期凋亡和坏死的显着增加[3]。

体内研究

AGK2显着降低血液中的死亡率和降低细胞因子水平(TNF-α:298.3±24.6 vs 26.8±2.8 pg / mL,p = 0.0034; IL-6:633.4±82.8 vs 232.6±133.0 pg / mL,p = 0.0344)与载体对照相比,腹膜液(IL-6:704.8±67.7对比391.4±98.5pg / mL,p = 0.033)。 AGK2还抑制培养脾细胞中TNF-α和IL-6的产生(TNF-α:68.1±6.4 vs 23.9±2.8 pg / mL,p = 0.0009; IL-6:73.1±4.2 vs 49.6±3.0 pg / mL ; p = 0.0051)[4]。

 

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