【脉铂医药】MedBio|331771-20-1|ZM 447439技术资料

常用名

N-[4-[[6-甲氧基-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-4-喹唑啉基]氨基]苯基]苯甲酰胺

英文名

ZM447439

CAS号

331771-20-1

分子量

513.588

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

639.7±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C29H31N5O4

熔点

117-120ºC

闪点

340.7±31.5 °C

体外研究

用ZM-447439处理的细胞通过间期进行，正常进入有丝分裂，并组装双极纺锤体。然而，染色体排列，分离和胞质分裂都失败了。 ZM-447439抑制细胞分裂并抑制组蛋白H3的有丝分裂磷酸化。 ZM-447439可防止染色体排列和分离。 ZM-447439危及主轴检查点功能。 ZM-447439抑制BubR1，Mad2和Cenp-E的动粒定位[1]。 ZM-447439对Aurora激酶的抑制降低了Hep2癌细胞中Ser10的组蛋白H3磷酸化。在这些经ZM处理的G2 / M阻滞细胞中诱导多极纺锤体，具有4N / 8N DNA的积累，类似于具有遗传抑制的Aurora-B的细胞。 ZM-447439处理诱导细胞凋亡。 ZM-447439对Aurora激酶的抑制作用与Ser473及其底物GSK3α/β磷酸化在Ser21和Ser9处的Akt磷酸化降低有关[2]。

激酶实验

将1ng纯化的重组酶加入到含有缓冲液，10μM肽底物的反应混合物中，10μM用于Aurora A或5μMATP用于Aurora B，和0.2μCiγ[33P] ATP，然后在室温下孵育60μl分钟。通过添加20％磷酸终止反应，并将产物捕获在P30硝酸纤维素滤膜上，并测定33P与Betaplate计数器的掺入。没有酶和化合物对照值用于确定ZM-447439的浓度，其对酶活性的抑制率为50％[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11859

HAT Inhibitor II

HAT Inhibitor II

932749-62-7

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11810

PF-CBP1 hydrochloride

PF-CBP1 hydrochloride

2070014-93-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11662

SCH-1473759

SCH-1473759

1094069-99-4

2mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11701

Cucurbitacin I

Cucurbitacin I

2222-07-3

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11797

SGC707

SGC707

1687736-54-4

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11649

Zebularine

Zebularine

3690-10-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11676

Iniparib (BSI-201)

Iniparib (BSI-201)

160003-66-7

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11701

Cucurbitacin I

Cucurbitacin I

2222-07-3

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11761

AK-7

AK-7

420831-40-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11702

Lestaurtinib

Lestaurtinib

111358-88-4

1mg

≥98%