【脉铂医药】MedBio|344458-19-1|PJ34技术资料

常用名

PJ34(游离)

英文名

PJ34

CAS号

344458-19-1

分子量

295.336

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

453.3±38.0 °C at 760 mmHg

分子式

C17H17N3O2

熔点

无资料

闪点

227.9±26.8 °C

体外研究

PJ34抑制PARP酶活性，IC50为110±1.9nM。为了比较其他PARP抑制剂在PC12细胞中的神经保护特性，使用LDH测定法评估PJ34。 PJ34治疗也显着且浓度依赖性地减弱细胞死亡，浓度范围为10-7至10-5M [1]。

体内研究

为了比较效力和功效与其他PARP抑制剂，分别以3.2和10mg / kg的剂量评估PJ34。剂量为3.2 mg / kg的PJ34显着降低皮质损伤33％;然而，10毫克/千克剂量给药显示出相反的效果（减少17％）[1]。 PJ34（25mg / kg）使缺血动物中TNF-αmRNA的水平降低70％，并且处理小鼠中的这些值与假动物或幼稚动物的这些值没有差异。与媒介物治疗的缺血小鼠相比，用PJ34治疗缺血小鼠的E-选择素mRNA水平降低了81％，ICAM-1 mRNA的水平降低了54％[2]。

激酶实验

为了评估FR247304,3-AB和PJ34的PARP-1或PARP-2抑制活性，评估PARP活性，稍作修改。 PARP酶测定在100μL的终体积中进行，由50mM Tris-HCl（pH 8.0），25mM MgCl 2,1mM二硫苏糖醇，10μg活化鲑精DNA，0.1μCi[腺苷酸-32P] NAD组成，用于PARP-1测定的0.2单位重组人PARP或用于PARP-2测定的0.1单位重组小鼠PARP-2，以及各种浓度的FR261529或3-AB。将反应混合物在室温（23℃）下温育15分钟，并通过加入200μL冰冷的20％三氯乙酸（TCA）终止反应，并在4℃下孵育10分钟。将沉淀物转移到GF / B过滤器上，用10％TCA溶液和70％乙醇洗涤三次。在过滤器干燥后，通过液体闪烁计数确定放射性。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11701

Cucurbitacin I

Cucurbitacin I

2222-07-3

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11701

Cucurbitacin I

Cucurbitacin I

2222-07-3

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11749

Nafamostat

Nafamostat

81525-10-2

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11683

PFI-1 (PF-6405761)

PFI-1 (PF-6405761)

1403764-72-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11761

AK-7

AK-7

420831-40-9

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11755

EPZ004777 HCl

EPZ004777 HCl

1380316-03-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11792

PFI 4

PFI 4

900305-37-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11703

NSC 33994

NSC 33994

82058-16-0

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11825

HLCL-61

HLCL-61

1158279-20-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11852

RN-1 (hydrochloride)

RN-1 (hydrochloride)

1781835-13-9

10mg

≥98%