【脉铂医药】MedBio|398493-79-3|PHA-680632技术资料

2021-05-10

1、PHA-680632物理参数：

常用名	PHA-680632	英文名	PHA-680632
CAS号	398493-79-3	分子量	501.623
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	709.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C28H35N7O2	熔点	无资料
闪点	382.6±32.9 °C

2、PHA-680632物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	709.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₈H₃₅N₇O₂
分子量	501.623
闪点	382.6±32.9 °C
精确质量	501.285217
PSA	96.60000
LogP	3.04
蒸汽压	0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率	1.676

3、PHA-680632技术资料：

体外研究	与Aurora A相比，PHA-680632显示FLT3，LCK，PLK1，STLK2，VEGFR2和VEGFR3的IC50高30至200倍.PHA-680632在多种细胞类型中具有有效的抗增殖活性。对于C33A，HeLa，HCT116，HT29，LOVO，A549，MCF7，A2780，U2OS，DU145，IC50为0.32,0.41,0.06,1.17,0.56,0.62,0.29,0.11,1.56,0.62,0.07,0.13,0.41μM， U937，HL60，NHDF。 PHA-680632可在肿瘤细胞中引起多倍性。 PHA-680632细胞处理诱导类似于Aurora A或B耗尽的表型[1]。 PHA680632抑制不同癌细胞系中的集落形成并诱导多倍体。 PHA680632对Aurora-A的抑制增强了癌细胞的辐射反应，尤其是p53缺陷细胞[2]。
体内研究	PHA-680632抑制动物模型中的肿瘤生长。在HL60人急性髓性白血病异种移植模型中，45mg / kg剂量的PHA-680632治疗导致85％的TGI没有毒性迹象。在A2780人卵巢癌模型中，PHA-680632以60mg / kg静脉内处理5天导致78％的TGI没有毒性迹象[1]。与辐射相关的PHA680632在癌细胞中产生累加效应，特别是在p53缺陷细胞中，但不起放射增敏剂的作用[2]。
激酶实验	使用闪烁亲近测定形式评估PHA-680632对激酶活性的抑制。在该测定中，在存在用γ33-ATP追踪的ATP的情况下，生物素化的底物被激酶转磷酸化。然后使用链霉抗生物素蛋白包被的闪烁亲近测定珠捕获磷酸化的底物，并且在静置4小时后通过β-计数器评估磷酸化程度，以使珠在密集的5M CsCl溶液上漂浮。特别地，源自Chocktide序列的肽（LRRWSLGL）用作Aurora A的底物，而优化的肽Auroratide1用于Aurora B和C.该测定在96孔板上以自动化形式进行。评估化合物对极光激酶和属于我们的激酶选择性筛选组的29种其他激酶的效力，并确定相关的IC50 [1]。

4、PHA-680632同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11783	ACY-241	ACY-241	1316215-12-9	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11731	TCS 401	TCS 401	243967-42-2	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11800	EPZ031686	EPZ031686	1808011-22-4	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11831	CPTH2 (hydrochloride)	CPTH2 (hydrochloride)	None	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11677	3-aminobenzamide	3-aminobenzamide	3544-24-9	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11850	GSK-LSD1 (hydrochloride)	GSK-LSD1 (hydrochloride)	None	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11782	Decernotinib(VX-509)	Decernotinib(VX-509)	944842-54-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11785	GSK J4 free base	GSK J4 free base	1373423-53-0	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11765	BAZ2-ICR	BAZ2-ICR	None	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11655	GSK 525768A	GSK 525768A	1260530-25-3	2mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11667	PHA-680632 ,398493-79-3	MedBio	≥98%	5mg	¥1089.00
MED11667	PHA-680632 ,398493-79-3	MedBio	≥98%	200mg	¥14889.00
MED11667	PHA-680632 ,398493-79-3	MedBio	≥98%	50mg	¥5889.00
MED11667	PHA-680632 ,398493-79-3	MedBio	≥98%	10mg	¥1889.00