【脉铂医药】MedBio|445430-58-0|BMS-345541(free base)技术资料

2021-05-10

1、BMS-345541 (free base)物理参数：

常用名	N-(1,8-二甲基咪唑并[1,2-a]喹喔啉-4-基)-1,2-乙二胺	英文名	BMS-345541 (free base)
CAS号	445430-58-0	分子量	255.318
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	449.5±45.0 °C at 760 mmHg
分子式	C14H17N5	熔点	无资料
闪点	225.6±28.7 °C

2、BMS-345541 (free base)物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	449.5±45.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₄H₁₇N₅
分子量	255.318
闪点	225.6±28.7 °C
精确质量	255.148392
PSA	68.24000
LogP	2.08
蒸汽压	0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率	1.696

3、BMS-345541 (free base)技术资料：

体外研究	BMS-345541选择性地抑制细胞中IκBα的刺激磷酸化（IC 50 =4μM）。与IKK / NF-κB在细胞因子转录调控中的作用一致，BMS-345541抑制THP-1细胞中脂多糖刺激的肿瘤坏死因子α，白细胞介素-1β，白细胞介素-8和白细胞介素-6的IC50值。 1至5μM范围[1]。 BMS-345541处理导致SK-MEL-5，A375和Hs 294T细胞中黑素瘤细胞增殖的浓度依赖性抑制。 BMS-345541（0,100μM）显示TUNEL染色和核浓缩所揭示的细胞凋亡特征[2]。
体内研究	BMS-345541（10mg / kg，口服）导致血清药物水平延长，在小鼠中浓度持续1μM或高于1μM持续数小时。 BMS-345541剂量依赖性地抑制在腹膜内给予LPS的动物血清中测量的TNFα的产生[1]。 BMS-345541（0,10,25和75mg / kg，po）在小鼠中以剂量依赖性方式有效抑制SK-MEL-5肿瘤生长。用75mg / kg BMS-345541处理的荷瘤小鼠分别显示出对SK-MEL-5，A375和Hs 294T肿瘤生长的有效抑制86±2.8％，69±11％和67±3.4％[ 2]。
激酶实验	测量酶催化的GST-IκBα磷酸化的测定通过在30℃下将酶（IKK-2，IKK-1或IKK-ε，通常至终浓度为0.5μg/ mL）添加至100μg的溶液来进行。 / mL GST-IκBα和5μM[33P] ATP在40 mM Tris-HCl，pH 7.5中，含有4 mM MgCl 2,34 mM磷酸钠，3 mM NaCl，0.6 mM磷酸钾，1 mM KCl，1 mM二硫苏糖醇，3 ％（w / v）甘油和250μg/ mL牛血清白蛋白。在测定中使用的[33P] ATP的比活性是100Ci / mmol。 5分钟后，通过加入2×LaemmLi样品缓冲液终止激酶反应，并在90℃下热处理1分钟。然后将样品加载到NuPAGE 10％BisTris凝胶上。完成SDS-PAGE后，将凝胶在平板凝胶干燥器上干燥。然后使用445Si PhosphorImager检测条带，并使用ImageQuant软件量化放射性。在这些条件下，GST-IκBα的磷酸化程度与酶的时间和浓度呈线性关系[1]。

4、BMS-345541 (free base)同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11827	ITSA-1 (ITSA1)	ITSA-1 (ITSA1)	200626-61-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11835	4'-bromo-Resveratrol	4'-bromo-Resveratrol	1224713-90-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11863	BRD6688	BRD6688	1404562-17-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11663	WHI-P97	WHI-P97	211555-05-4	2mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11748	UNC 0631	UNC 0631	1320288-19-4	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11648	Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1	Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1	1268524-70-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11735	(-)-JQ1	(-)-JQ1	1268524-71-5	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11798	SIRT1/2 Inhibitor IV	SIRT1/2 Inhibitor IV	14513-15-6	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11678	AZD2461	AZD2461	1174043-16-3	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11753	CBB1007	CBB1007	1379573-92-8	5mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11760	BMS-345541(free base) ,445430-58-0	MedBio	≥98%	10mg	¥1589.00
MED11760	BMS-345541(free base) ,445430-58-0	MedBio	≥98%	5mg	¥1039.00
MED11760	BMS-345541(free base) ,445430-58-0	MedBio	≥98%	50mg	¥4689.00