Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、OPC-21268物理参数:
常用名
Fuscoside
英文名
OPC-21268
CAS号
131631-89-5
分子量
449.542
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
772.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式
C26H31N3O4
熔点
无资料
闪点
421.0±32.9 °C
2、OPC-21268物理化学性质:
3、OPC-21268技术资料:
体外研究
取代50%特异性AVP结合(IC50)的OPC-21268浓度对于VI受体为0.4μM,对于V2受体为100μM。 OPC受体的抑制常数(Ki)为V1受体(0.14μM)[1]。
体内研究
OPC-21268竞争性地和特异性地拮抗体内对AVP的升压反应。口服OPC-21268(10 mg / kg)以剂量和时间依赖的方式抑制外源性AVP诱导的血管收缩,效果持续超过8小时,30 mg / kg [1]。 OPC-21268主要在发生最大量的血脑屏障破坏的区域发挥保护作用,并且在治疗感冒引起的血管源性脑水肿方面是有效的。剂量为200和300 mg / kg的OPC-21268治疗显着降低了两个半球的脑水含量。受创伤的半球肿胀也在200和300 mg / kg剂量下显着降低[2]。
激酶实验
从Sprague-Dawley大鼠制备肝脏和肾脏质膜,其为300至400g。将各种浓度的AVP和OPC-21268与50μg肝膜或600μg肾膜在含有5mM MgCl 2,1mM EDTA,0.1%牛血清白蛋白的0.25ml tris缓冲液(100mM,pH 8.0)中孵育,肝脏中含有1.9 nM [3H] AVP(53.6 Ci / mmol)或肾脏中含有3.8 nM [3H] AVP。在37℃(肝膜)孵育10分钟或在4℃孵育4小时(肾膜)后,向每个测定管中加入3mL冰冷的Tris缓冲液(100mM,pH8.0),并结合并通过玻璃微纤维过滤器过滤分离游离配体,然后洗涤三次。通过减去非特异性结合来确定特异性结合,其在1μM未标记的AVP存在下测量[1]。
4、OPC-21268同类产品列表:
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED12497
Laropiprant
571170-77-9
10mg
≥98%
MED13396
W123
1345982-24-2
25mg
MED12585
L-Adrenaline
51-43-4
10mM (in 1mL DMSO)
MED12624
Ki16198
355025-13-7
200mg
MED13122
L-755,507
159182-43-1
MED12550
ICI 118,551 hydrochloride
72795-01-8
50mg
MED12979
PG-9 maleate
155649-00-6
MED13207
CI 1020
162256-50-0
1mg
MED13091
Zacopride hydrochloride
101303-98-4
MED13239
L-798,106
244101-02-8
5mg
MedBio客服1
MedBio客服2
MedBio客服3
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400-186-1816