【脉铂医药】MedBio|131631-89-5|OPC 21268技术资料

2021-05-20

1、OPC-21268物理参数:

常用名

Fuscoside

英文名

OPC-21268

CAS号

131631-89-5

分子量

449.542

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

772.5±60.0 °C at 760 mmHg

分子式

C26H31N3O4

熔点

无资料

闪点

421.0±32.9 °C

 

 

 

2、OPC-21268物理化学性质:

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 772.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C26H31N3O4
分子量 449.542
闪点 421.0±32.9 °C
精确质量 449.231445
PSA 82.44000
LogP 2.22
蒸汽压 0.0±2.6 mmHg at 25°C
折射率 1.596

 

3、OPC-21268技术资料:

体外研究

取代50%特异性AVP结合(IC50)的OPC-21268浓度对于VI受体为0.4μM,对于V2受体为100μM。 OPC受体的抑制常数(Ki)为V1受体(0.14μM)[1]。

体内研究

OPC-21268竞争性地和特异性地拮抗体内对AVP的升压反应。口服OPC-21268(10 mg / kg)以剂量和时间依赖的方式抑制外源性AVP诱导的血管收缩,效果持续超过8小时,30 mg / kg [1]。 OPC-21268主要在发生最大量的血脑屏障破坏的区域发挥保护作用,并且在治疗感冒引起的血管源性脑水肿方面是有效的。剂量为200和300 mg / kg的OPC-21268治疗显着降低了两个半球的脑水含量。受创伤的半球肿胀也在200和300 mg / kg剂量下显着降低[2]。

激酶实验

从Sprague-Dawley大鼠制备肝脏和肾脏质膜,其为300至400g。将各种浓度的AVP和OPC-21268与50μg肝膜或600μg肾膜在含有5mM MgCl 2,1mM EDTA,0.1%牛血清白蛋白的0.25ml tris缓冲液(100mM,pH 8.0)中孵育,肝脏中含有1.9 nM [3H] AVP(53.6 Ci / mmol)或肾脏中含有3.8 nM [3H] AVP。在37℃(肝膜)孵育10分钟或在4℃孵育4小时(肾膜)后,向每个测定管中加入3mL冰冷的Tris缓冲液(100mM,pH8.0),并结合并通过玻璃微纤维过滤器过滤分离游离配体,然后洗涤三次。通过减去非特异性结合来确定特异性结合,其在1μM未标记的AVP存在下测量[1]。

 

4、OPC-21268同类产品列表:

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12497

Laropiprant

Laropiprant

571170-77-9

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13396

W123

W123

1345982-24-2

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12585

L-Adrenaline

L-Adrenaline

51-43-4

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12624

Ki16198

Ki16198

355025-13-7

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13122

L-755,507

L-755,507

159182-43-1

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12550

ICI 118,551 hydrochloride

ICI 118,551 hydrochloride

72795-01-8

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12979

PG-9 maleate

PG-9 maleate

155649-00-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13207

CI 1020

CI 1020

162256-50-0

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13091

Zacopride hydrochloride

Zacopride hydrochloride

101303-98-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13239

L-798,106

L-798,106

244101-02-8

5mg

≥98%

 

货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 数量 购物车
MED13280 OPC 21268 ,131631-89-5 MedBio ≥98% 100mg ¥6460.00
MED13280 OPC 21268 ,131631-89-5 MedBio ≥98% 10mg ¥1610.00
MED13280 OPC 21268 ,131631-89-5 MedBio ≥98% 5mg ¥1205.00
MED13280 OPC 21268 ,131631-89-5 MedBio ≥98% 10mM (in 1mL DMSO) ¥1325.00
MED13280 OPC 21268 ,131631-89-5 MedBio ≥98% 25mg ¥2685.00
MED13280 OPC 21268 ,131631-89-5 MedBio ≥98% 50mg ¥3765.00