Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、CYC-116物理参数:
常用名
噻氯匹定
英文名
CYC-116
CAS号
693228-63-6
分子量
368.456
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
648.8±65.0 °C at 760 mmHg
分子式
C18H20N6OS
熔点
无资料
闪点
346.2±34.3 °C
2、CYC-116技术资料:
体外研究
CYC-116还抑制VEGFR2,Src,Lck和FLT3,其Kis分别为44,82,280,44nM。 CYC-116可具有广谱抗肿瘤活性。 CYC-116显示出对抗癌细胞系的有效抗增殖活性,MCF7,HeLa的IC50分别为0.599,0.59,0.241,0.34,0.725,1.375,0.471,0.034,0.372,0.681,0.151,1.626,0.775,0.308,0.110,0.09 ,Colo205,HCT-116,HT29,K562,CCRF-CEM,MV4-11,HL60,NCI-H460,A2780,BxPC3,HuPT4,Mia-Paca-2,Saos-2,Messa细胞。用1.25μMCYC-116处理7小时导致HeLa细胞裂解物中组蛋白H3磷酸化的完全抑制[1]。
体内研究
以75和100mg / kg qd的剂量水平口服施用CYC-116导致肿瘤生长延迟2.3和5.8天,这分别转化为0.32和0.81的特定生长延迟。在研究期间,在两个剂量水平下接受CYC-116的小鼠的平均相对肿瘤体积小于载体处理的小鼠的平均相对肿瘤体积。在100 mg / kg po qd时,生长的减少在第6天和第9天具有统计学意义[1]。
激酶实验
使用25μL反应体积(25mMβ-甘油磷酸盐,20mM Tris / HCl,pH 7.5,5mM EGTA,1mM DTT,1mM Na 3 VO4,10μg肯普肽(肽底物))进行Aurora A激酶测定,将重组极光A激酶稀释于20mM Tris / HCl,pH8,含有0.5mg / mL BSA,2.5%甘油和0.006%Brij-35。通过加入5μLMg/ ATP混合物(15mMMgCl4,100μMATP,每孔含18.5kBqγ-32P-ATP)开始反应,并在30℃温育30分钟,然后加入25μL终止。 75mM H 3 PO 4。极光B激酶测定如同极光A一样进行,除了在使用之前,极光B在30℃下与内部着丝粒蛋白[1]在单独的反应中活化60分钟。
3、CYC-116同类产品列表:
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED11850
GSK-LSD1 (hydrochloride)
None
25mg
≥98%
MED11695
DMOG
89464-63-1
10mM (in 1mL DMSO)
MED11683
PFI-1 (PF-6405761)
1403764-72-6
10mg
MED11826
CPI-455
1628208-23-0
5mg
MED11784
BG45
926259-99-6
100mg
MED11862
JFD00244
96969-83-4
MED11732
Mithramycin A
18378-89-7
MED11849
2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine
10302-78-0
MED11714
DR 2313
284028-90-6
50mg
MedBio客服1
MedBio客服2
MedBio客服3
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400-186-1816