【脉铂医药】MedBio|743420-02-2|Chidamide技术资料

2021-05-21

1、Chidamide物理参数：

常用名	西达本胺	英文名	Chidamide
CAS号	743420-02-2	分子量	390.410
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	600.2±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C22H19FN4O2	熔点	无资料
闪点	316.8±31.5 °C

2、Chidamid物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	600.2±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₂H₁₉FN₄O₂
分子量	390.410
闪点	316.8±31.5 °C
精确质量	390.149200
PSA	97.11000
LogP	2.20
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.691

3、Chidamid技术资料：

体外研究	低浓度的Chidamide（CS055）显着抑制每种细胞系中的细胞增殖。在Chidamide处理后，细胞以剂量依赖性方式停滞在G0 / G1期。蛋白质印迹分析表明，在Chidamide处理后细胞周期蛋白E1和E2蛋白表达下调，这与细胞周期分析一致。由于细胞周期蛋白E1的变化比细胞周期蛋白E2更显着，因此通过慢病毒转导，细胞周期蛋白E1在HL60和K562细胞中上调。当细胞周期蛋白E1过表达时，通过Chidamide抑制对白血病增殖的影响大大减弱。因此，可能通过Chidamide降低细胞周期蛋白E1水平，其在G0 / G1期诱导细胞周期停滞[2]。与载体处理的细胞相比，Chidamide对细胞增殖产生显着的浓度依赖性抑制作用（P <0.05）。最大抑制效果达到5μM[3]。
体内研究	通过Chidamide（CS055）处理抑制肿瘤生长以剂量依赖性方式观察，证明了Chidamide的抗肿瘤活性。对照肿瘤在20天后生长至平均体积14.51cm 3，并且Chidamide处理的肿瘤生长至11.68,11.05和8.45cm 3，分别对应于19.54％，23.83％和41.80％的生长抑制。用载体处理的动物的平均肿瘤质量为9.4±2.7g，对于用低剂量Chidamide处理的动物为8.4±2.4g。在用中等剂量的Chidamide治疗的动物中，肿瘤质量为7.6±1.6g，接受高剂量Chidamide的肿瘤质量为5.4±1.5g（P <0.01）。另外，Chidamide治疗延长了携带HL60异种移植物的裸鼠的存活。此外，脂质过氧化产物（MDA）的水平是ROS介导的损伤的推定量度，在肿瘤组织中伴随着Chidamide的治疗增加，表明Chidamide诱导的ROS产生可能发挥作用[2]。
激酶实验	如比色HDAC活性测定试剂盒中所述检测HDAC活性。每个反应（100μL）含有来自白血病细胞和HDAC底物的核蛋白（50μg）提取物。为了测试HDACis的效果，将Chidamide（CS055）和MS-275加入混合物中并在37℃下孵育1小时。通过酶标仪在405nm处测量HDAC活性。阳性对照（仅核提取物和载体）设定为100％，含有10μM曲古抑菌素A的双蒸水（已知的强HDACi）用作阴性对照并设定为0％[2]。

4、Chidamid同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11751	AZ505	AZ505	1035227-43-0	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11850	GSK-LSD1 (hydrochloride)	GSK-LSD1 (hydrochloride)	None	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11746	ME0328	ME0328	1445251-22-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11792	PFI 4	PFI 4	900305-37-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11781	Chidamide	Chidamide	743420-02-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11766	GSK 5959	GSK 5959	901245-65-6	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11665	ZM 447439	ZM 447439	331771-20-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11840	GSK6853	GSK6853	1910124-24-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11754	C646	C646	328968-36-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11762	PFI-2	PFI-2	1627676-59-8	5mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11781	Chidamide ,743420-02-2	MedBio	≥98%	10mg	¥2389.00
MED11781	Chidamide ,743420-02-2	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥1689.00
MED11781	Chidamide ,743420-02-2	MedBio	≥98%	50mg	¥9589.00
MED11781	Chidamide ,743420-02-2	MedBio	≥98%	2mg	¥789.00
MED11781	Chidamide ,743420-02-2	MedBio	≥98%	5mg	¥1389.00