【脉铂医药】MedBio|763113-22-0|Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)技术资料

常用名

奥拉帕尼

英文名

Olaparib

CAS号

763113-22-0

分子量

434.463

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C24H23FN4O3

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

Olaparib（AZD2281）是PARP-1和PARP-2的单位数纳摩尔抑制剂，显示出对抗BRCA1缺陷的乳腺癌细胞系的独立活性。 Olaparib应用于SW620细胞裂解液，并确定PARP-1抑制的IC50约为6 nM，PARP-1活性的总消融浓度为30-100 nM [1]。

体内研究

携带SW620异种移植肿瘤的动物用奥拉帕尼（10mg / kg，口服）与替莫唑胺（TMZ）（50mg / kg，口服）联合治疗，每天一次，连续5天，之后使肿瘤生长[1] ]。 Olaparib增加了在DWC模型中建立的Calu-6肿瘤中的血管灌注。给予奥拉帕尼（50mg / kg，口服）作为单一药剂（上图）或与辐射组合（下图）导致Calu-6肿瘤中荧光强度的增加[2]。

激酶实验

该测定确定了奥拉帕尼抑制PARP-1酶活性的能力。通过使用PARP-1测定的变体测量PARP-2活性抑制，其中PARP-2蛋白（重组体）在96孔白壁板中被PARP-2特异性抗体结合。在3H-NAD + DNA添加后测量PARP-2活性。洗涤后，加入闪烁剂以测量掺入3H的核糖基化。对于端锚聚合酶-1，开发了AlphaScreen测定法，其中在384孔ProxiPlate测定中将HIS标记的重组TANK-1蛋白与生物素化的NAD +一起温育。添加α珠以结合HIS和生物素标签以产生接近信号，而TANK-1活性的抑制与该信号的损失成正比。所有实验至少重复三次[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11716

JW 55

JW 55

664993-53-7

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11809

BI-9564

BI-9564

1883429-22-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11659

PJ34

PJ34

344458-19-1

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11731

TCS 401

TCS 401

243967-42-2

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11648

Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1

Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1

1268524-70-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11815

VULM 1457

VULM 1457

228544-65-8

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11742

MCB-613

MCB-613

1162656-22-5

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11847

4-iodo-SAHA

4-iodo-SAHA

1219807-87-0

250mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11841

MS049 (hydrochloride)

MS049 (hydrochloride)

None

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11669

GSK1070916

GSK1070916

942918-07-2

10mg

≥98%