肌肉细胞松紧—联系

        替扎尼定(TiazanidineHydrochloride)是一种具有咪唑啉结构的中枢性骨骼肌松弛药，化学名为5-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-2,1,3-苯并噻二唑-4-胺，其分子结构式如下：其是目前市场上唯一具有胃肠道保护作用的新型中枢性骨骼肌松弛药和中枢性α2肾上腺素受体激动剂，最早是由瑞士诺华(Novartis)公司研制而成，于1988年首次在丹麦和瑞士上市，随后陆续在欧洲、美国、日本等20多个国家获得销售许可，临床用于治疗因脑和脊髓外伤、脑出血、脑炎，以及多发性硬化病等所致的骨骼肌张力增高、肌痉挛和肌强直等疾病。替扎尼定可以缓解痉挛状态，但不引起肌无力，治疗剂量不产生心理依赖性，是耐受性和疗效均较好的中枢性肌肉松弛药。作为新型中枢性骨骼肌松弛药，替扎尼定的临床应用和市场开发前景十分广阔。

        研究证明，替扎尼定的副作用与血药浓度有关。替扎尼定的主要副作用有：低血压、肝功能损害、镇静作用、致幻作用等，除此之外，替扎尼定引起剂量依赖性的视网膜退化和角膜混浊。在药物代谢动力学研究中，替扎尼定与氟伏沙明同时使用时，替扎尼定的血药浓度显著提高，替扎尼定低血压和镇静副作用得到加强。在药物代谢动力学研究中，替扎尼定与环丙沙星同时使用时，替扎尼定的血药浓度显著提高，替扎尼定低血压和镇静副作用得到加强。临床上使用的替扎尼定的盐酸盐，现在国内已经有盐酸替扎尼定普通片销售。现有的盐酸替扎尼定片存在血药浓度峰谷差异大，副作用明显，有效时间为八小时，每天需要服用3次，患者依从性差。现有文献JournalofDrugDiscoveryandTherapeutics1(1)2013,01-04报道了一种盐酸替扎尼定缓释片，其由以下成分组成：盐酸替扎尼定8mg、HPMCK100M70mg、微晶纤维素25mg、PVPK3015mg、乳糖35mg、硬脂酸镁3mg、滑石粉3mg。采用常规制备工艺制备得到缓释片。但是此种缓释片依旧存在血药浓度高，副作用明显的问题，且缓释时间只有12小时。因此，需要研究开发一种替扎尼定缓释片，可以在24小时内持续释药，并且提高生物利用度，降低副作用。

        本品为中枢性肌松药,选择性抑制与肌肉过度紧张有关的多突触机理,主要减少从中间神经元释放兴奋性氨基酸,并不影响神经肌肉传递,可解除肌肉痉挛,对源于脊髓和大脑慢性强直状态均有效.临床上用于肌痉挛性疼痛、术后疼痛、颈腰综合征、椎间盘突出症及脊髓损伤、多发性硬化症、脑血管意外和大脑性麻痹等,其疗效好,耐受性好。

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