【脉铂医药】MedBio|912445-05-7|Veliparib dihydrochloride技术资料

常用名

维利帕尼二盐酸盐

英文名

ABT-888

CAS号

912445-05-7

分子量

317.214

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C13H18Cl2N4O

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

Veliparib对SIRT2无效（>5μM）[1]。 Veliparib抑制PARP活性，C41细胞中EC50为2 nM [2]。 Veliparib可降低辐照和未辐照H460细胞中的PAR水平。 Veliparib通过抑制H460细胞中的PARP-1来减少克隆形成存活并抑制DNA修复。当与辐射结合时，Veliparib增加H460细胞的凋亡和自噬[3]。 Veliparib抑制H1299，DU145和22RV1细胞中的PARP活性，抑制作用与p53功能无关。 Veliparib（10μM）抑制克隆形成H1299细胞中存活分数（SF）43％。 Veliparib在有氧H1299细胞中显示出有效的放射敏感性。 Veliparib可以减弱低氧照射细胞的SF，包括H1299，DU145和22RV1 [4]。

体内研究

口服给药后，小鼠，SD大鼠，比格犬和食蟹猴的口服生物利用度为56％-92％[1]。 Veliparib（25mg / kg，ip）可改善NCI-H460异种移植模型中的肿瘤生长延迟。结合辐射，veliparib可减少肿瘤血管的形成[3]。在A375和Colo829异种移植模型中，Veliparib在3和12.5 mg / kg剂量下可使肿瘤内PAR水平降低95％以上，并可随时间推移抑制[4]。

激酶实验

PARP测定在含有50mM Tris（pH 8.0），1mM DTT，1.5μM[3H] NAD +（1.6μCi/ mmol），200nM生物素化组蛋白H1,200nM slDNA和1nM PARP-1的缓冲液中进行或4 nM PARP-2酶。用1.5mM苯甲酰胺终止反应，转移至链霉抗生物素蛋白Flash板，并使用TopCount微孔板闪烁计数器计数。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11859

HAT Inhibitor II

HAT Inhibitor II

932749-62-7

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11751

AZ505

AZ505

1035227-43-0

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11688

TC-A 2317 hydrochloride

TC-A 2317 hydrochloride

1245907-03-2

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11844

JGB1741

JGB1741

1256375-38-8

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11771

Garcinol

Garcinol

78824-30-3

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11686

GSK J1

GSK J1

1373422-53-7

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11806

OICR-9429

OICR-9429

1801787-56-3

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11768

OXF BD 02

OXF BD 02

1429129-68-9

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11697

ML 228

ML 228

1357171-62-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11706

ZM 449829

ZM 449829

4452-06-6

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%