【脉铂医药】MedBio|942487-16-3|PF-03814735技术资料

常用名

PF-03814735

英文名

pf-03814735

CAS号

942487-16-3

分子量

474.479

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C23H25F3N6O2

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

在完整细胞中，PF-03814735对Aurora1和Aurora2激酶的抑制活性降低了磷酸化Aurora1，磷酸化组蛋白H3和磷酸化Aurora2的水平。 PF-03814735产生胞质分裂阻滞，导致细胞增殖的抑制和多倍体多核细胞的形成[1]。小细胞肺癌（SCLC）和较小程度的结肠癌细胞系对PF-03814735非常敏感。 Myc基因家族和视网膜母细胞瘤通路成员的状态与PF-03814735的功效显着相关[2]。

体内研究

每天一次口服施用PF-03814735给携带人异种移植肿瘤的小鼠，在可耐受的剂量下导致肿瘤中磷酸化组蛋白H3的减少，并导致肿瘤生长的显着抑制。 PF-03814735和多西紫杉醇在异种移植小鼠肿瘤模型中的组合显示出加性肿瘤生长抑制[1]。当以每周50mg / kg的给药方案施用时，PF-03814735在NCI-H82异种移植物中更有效，与15mg / kg的每日方案相比。 PF-03814735按周计划延迟23.5天的生长，相当于治疗过程中0.9细胞的净细胞死亡[2]。

激酶实验

Aurora1和Aurora2蛋白质作为在昆虫细胞中表达的全长His标签重组蛋白产生。对于Aurora2激酶测定，在底物肽浓度为2μM时，在3至300μMATP和各种浓度的PF-03814735的60分钟内评估重组Aurora2蛋白对底物肽的磷酸化。对于所有条件，磷酸化在此期间是线性的。对于Aurora1激酶测定，通过重组Aurora1蛋白质对底物肽的磷酸化通过96孔板形式的闪烁亲近测定来评估，其中通过在链霉抗生物素蛋白闪烁接近上捕获肽来测量33P掺入肽底物中。测定珠[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11676

Iniparib (BSI-201)

Iniparib (BSI-201)

160003-66-7

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11710

TCS PIM-1 1

TCS PIM-1 1

491871-58-0

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11825

HLCL-61

HLCL-61

1158279-20-9

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11824

UNC 0642

UNC 0642

1481677-78-4

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11790

Triacetyl Resveratrol

Triacetyl Resveratrol

42206-94-0

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11689

I-CBP 112

I-CBP 112

None

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11688

TC-A 2317 hydrochloride

TC-A 2317 hydrochloride

1245907-03-2

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11666

MLN8054

MLN8054

869363-13-3

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11668

CYC116

CYC116

693228-63-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11718

WIKI4

WIKI4

838818-26-1

50mg

≥98%