【脉铂医药】MedBio|942918-07-2|GSK1070916技术资料

常用名

N'-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲

英文名

GSK-1070916

CAS号

942918-07-2

分子量

507.629

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C30H33N7O

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

GSK-1070916有效抑制Aurora B / INCENP和Aurora C / INCENP激酶，Kis分别为0.38±0.29和1.45±0.35nM，但对Aurora A / TPX2的效力较低，Ki为492±61nM。 GSK-1070916还抑制FLT1，TIE2，SIK，FLT4和FGFR1，IC50值分别为42,59,70,74和78nM。用GSK-1070916处理A549人肺癌细胞导致有效的抗增殖作用（EC50 = 7 nM）[1]。 GSK-1070916抑制一组肿瘤细胞系，并显示o抑制所有细胞系中HH3-S10的磷酸化，平均EC50值范围为8至118nM [2]。

体内研究

在植入人结肠肿瘤（HCT116）异种移植物的裸鼠中，ip施用单剂量的GSK-1070916以剂量依赖性方式抑制HH3-S10磷酸化。重复ip施用GSK-1070916在8种肿瘤类型中的4种中产生完全或部分抗肿瘤活性[肺，A549;结肠，HCT116;急性髓性白血病（AML），HL60;和慢性粒细胞白血病，K562]，8个中的3个（结肠，Colo205;肺，H460;和乳腺，MCF-7）中的稳定疾病，以及8个肿瘤类型中的1个（结肠，SW620）中的肿瘤生长延迟。 GSK-1070916的每日给药通常耐受良好[2]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11685

GSK J4 HCl(free base)

GSK J4 HCl(free base)

1373423-53-0

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11838

PTP Inhibitor I

PTP Inhibitor I

2491-38-5

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11833

Ginkgolic Acid C15:1

Ginkgolic Acid C15:1

22910-60-7

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11771

Garcinol

Garcinol

78824-30-3

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11720

Calyculin A

Calyculin A

101932-71-2

10μg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11760

BMS-345541(free base)

BMS-345541(free base)

445430-58-0

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11846

PRL-3 Inhibitor

PRL-3 Inhibitor

893449-38-2

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11661

SB1317

SB1317

937270-47-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11711

4-HQN

4-HQN

491-36-1

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11781

Chidamide

Chidamide

743420-02-2

5mg

≥98%