【脉铂医药】MedBio|944118-01-8|Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)技术资料

2021-06-07

1、Peficitinib物理参数：

2、Peficitinib物理化学性质：

3、Peficitinib技术资料：

体外研究	Peficitinib是一种口服JAK抑制剂，JAK1，JAK2，JAK3和Tyk2的IC50分别为3.9,5.0,0.7和4.8 nM。 Peficitinib抑制IL-2诱导的T细胞增殖，IC50为10 nM。 Peficitinib还抑制大鼠和人全血中IL-2诱导的STAT5磷酸化，平均IC50分别为124 nM和127 nM [1]。
体内研究	在佐剂诱导的关节炎（AIA）的大鼠模型中，Peficitinib（20mg / kg，po）抑制IL-2诱导的STAT5磷酸化达78％。 Peficitinib有效抑制爪体积增加（≥1mg/ kg），ED50为2.7 mg / kg，显着降低骨质破坏评分（≥10mg/ kg），几乎完全改善了足肿胀和骨质破坏评分（30毫克/千克）[1]。
激酶实验	使用链霉抗生物素蛋白包被的96孔板进行人JAK1，JAK2，JAK3，TYK2-结构域测定。反应混合物含有15mM Tris-HCl（pH7.5），0.01％吐温20,2mM二硫苏糖醇，10mM MgCl2,250nM生物素-Lon-底物-2（对于JAK1,2和3）或生物素-IRS1-底物（对于TYK2）和ATP（终浓度为200μM[JAK1]，10μM[JAK2]，8μM[JAK3]和4μM[TYK2]）。将培立替尼或托法替尼溶于DMSO中。通过添加激酶结构域引发反应，然后在室温下孵育1小时。使用磷酸酪氨酸特异性ELISA，使用HRP缀合的抗磷酸酪氨酸抗体（HRP-PY-20）测量激酶活性，作为生物素-Len-Substrate-2或生物素-IRS-底物的磷酸化速率。 Peficitinib的TYK2激酶测定在ATP浓度为10μM时进行[1]。

4、Peficitinib同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11738	Splitomicin	Splitomicin	5690-03-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11839	Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C)	Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C)	927019-63-4	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11764	OF-1	OF-1	919973-83-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11812	NSC 663284	NSC 663284	383907-43-5	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11673	LY2784544	LY2784544	1229236-86-5	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11672	CCT129202	CCT129202	942947-93-5	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11730	NSC 87877	NSC 87877	56990-57-9	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11864	AGK7	AGK7	304896-21-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11756	MM-102	MM-102	1417329-24-8	20mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11652	BMN-673 8R,9S	BMN-673 8R,9S	1207456-00-5	10mg	≥98%