【脉铂医药】MedBio|1035227-43-0|AZ505技术资料

常用名

AZ505

英文名

AZ505

CAS号

1035227-43-0

分子量

577.54200

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C29H38Cl2N4O4

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

AZ505具有高选择性，在体外亚微摩尔浓度下具有活性。 AZ505对SMYD2的IC50为0.12μM，比其他组蛋白甲基转移酶（如SMYD3（IC50>83.3μM），DOT1L（IC50>83.3μM）和EZH2（IC50> 83.3）的AZ505的IC50大> 600倍。 μM）[1]。 AZ505是一种有效的选择性SMYD2抑制剂，IC50为0.12μM。人SMYD（SET和MYND结构域蛋白）蛋白质赖氨酸甲基转移酶家族包含五个成员（SMYD1-5）。此外，AZ505不能抑制一组蛋白质赖氨酸甲基转移酶的酶活性。 AZ505被提名用于ITC结合研究，Kd为0.5μM。相反，p53底物肽的计算Kd为3.7μM。 AZ505与SMYD2的结合主要由熵驱动，这通常表明结合是通过疏水相互作用介导的，只有很少的特定氢键[2]。

激酶实验

SMYD2在昆虫细胞中表达并纯化。 AlphaScreen技术用于筛选我们的化学文库，用于SMYD2的小分子抑制剂。在室温下使用1.25nM SMYD2蛋白，200nM SAM和100nM生物素化在TDT缓冲液（50mM Tris-HCl [pH9.0]，2mM DTT和0.01％吐温20）中进行甲基化（12μL）反应。 p53肽底物（生物素 - 氨基己酰基-GSRAHSSHLKSKKGQSTSRH）在低体积384孔板中。孵育75分钟后，加入5μL检测溶液（20 mM HEPES [pH 7.4]，1.7 mg / mL BSA，340 mM NaCl，680μMSAH，0.04 mg / mL链霉抗生物素蛋白包被的AlphaScreen）淬灭反应供体和蛋白A包被的受体珠）和1nM的定制p53K370me1多克隆抗体。将反应板在室温下在黑暗中温育过夜，并使用Envision 2101多标签读数器读取。对于SMYD2显示> 50％抑制的化合物被指定用于浓度剂量 - 响应测定，并且还进行人工测定。从30μM开始选择七种化合物浓度，具有六个半对数稀释步骤。人工测定条件与SMYD2酶活性测定中的相同，除了不存在SMYD2蛋白和存在1nM甲基化的p53肽。使用内部软件从剂量 - 反应数据计算IC 50值[2]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11727

Okadaic acid(solution)

Okadaic acid(solution)

78111-17-8

100μg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11776

I-BET 151 hydrochloride

I-BET 151 hydrochloride

1883545-47-8

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11735

(-)-JQ1

(-)-JQ1

1268524-71-5

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11820

L002

L002

321695-57-2

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11731

TCS 401

TCS 401

243967-42-2

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11798

SIRT1/2 Inhibitor IV

SIRT1/2 Inhibitor IV

14513-15-6

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11795

Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)

Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)

944118-01-8

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11667

PHA-680632

PHA-680632

398493-79-3

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11697

ML 228

ML 228

1357171-62-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11701

Cucurbitacin I

Cucurbitacin I

2222-07-3

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%