Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、SCH-1473759物理参数：
常用名
SCH-1473759
英文名
CAS号
1094069-99-4
分子量
426.538
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
无资料
分子式
C20H26N8OS
熔点
闪点
2、SCH-1473759技术资料：
体外研究
SCH-1473759分别以20和30nM的Kds直接结合极光A和B. SCH-1473759还抑制Src激酶家族（IC50 <10nM），Chk1（IC50 = 13nM），VEGFR2（IC50 = 1nM）和IRAK4（IC50 = 37nM）。它对代表不同家族的34种其他激酶没有显着活性（IC50> 1000 nM）。 SCH-1473759抑制HCT116细胞增殖，IC50为6 nM [1]。 SCH1473759抑制来自不同组织（乳腺，卵巢，前列腺，肺，结肠，脑，胃，肾，皮肤和白血病）的肿瘤细胞系。最敏感的细胞系包括A2780，LNCap，N87，Molt4，K562和CCRF-CEM，IC50值<5 nM [2]。
体内研究
低剂量5mg / kg（ip，bid）的SCH-1473759在连续给药方案中耐受良好，并且在第16天显示50％肿瘤生长抑制（TGI）。更高剂量10mg / kg（ip，以间歇计划（5天，5天休息）耐受良好，并在第16天给予69％TGI.SCH-1473759在所有物种中表现出良好的暴露，啮齿动物的清除率高，狗和猴的清除率适中。半衰期也适中，但组织分布很高[1]。 SCH1473759在四种人肿瘤异种移植模型中的剂量和时间依赖性抗肿瘤活性。此外，与紫杉烷类组合可提高疗效，并且当SCH 1473759在紫杉烷后处理后12小时给药时发现效果最佳[2]。
激酶实验
Aurora A和Aurora B激酶测定在低蛋白结合384孔板中进行。将SCH-1473759在100％DMSO中稀释至所需浓度。对于Aurora A测定，每个反应由8nM酶Aurora A，100nM Tamra-PKAtide，25μMATP，1mM DTT和激酶缓冲液组成。对于Aurora B测定，每个反应由26nM酶Aurora B，100nM Tamra-PKAtide，50μMATP，1mM DTT和激酶缓冲液组成。剂量 - 反应曲线由一式两份产生的抑制数据绘制而成，来自SCH-1473759的8点连续稀释[1]。
3、SCH-1473759同类产品列表：
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED11685
GSK J4 HCl(free base)
1373423-53-0
10mM (in 1mL DMSO)
≥98%
MED11661
SB1317
937270-47-8
10mg
MED11799
BAY-598
186348-23-2
100mg
MED11740
Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49
None
5mg
MED11820
L002
321695-57-2
25mg
MED11865
CTPB
586976-24-1
MED11756
MM-102
1417329-24-8
2mg
MED11743
UNC3866
1872382-47-2
MED11662
MED11739
Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22
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