【脉铂医药】MedBio|1268524-70-4|Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1技术资料

2021-06-10

1、(+)-JQ-1物理参数：

常用名	(+)-JQ-1	英文名	(+)-JQ-1
CAS号	1268524-70-4	分子量	456.988
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	610.4±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C23H25ClN4O2S	熔点	无资料
闪点	322.9±34.3 °C

2、(+)-JQ-1物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	610.4±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₃H₂₅ClN₄O₂S
分子量	456.988
闪点	322.9±34.3 °C
精确质量	456.138672
PSA	97.61000
LogP	4.49
外观性状	white to beige
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.657
储存条件	2-8°C

3、(+)-JQ-1技术资料：

体外研究

（+） - JQ1代表溴结构域BET家族的有效，高度特异性和Kac竞争性抑制剂。（+） - JQ1（100nM，48小时）促进细胞纺锤，扁平化和角蛋白表达增加所表现出的鳞状分化。（+） - JQ1（250 nM）诱导处理的NMC 797细胞中角蛋白的快速表达，与（ - ） - JQ1（250 nM）和载体对照相比，通过定量免疫组织化学测定。（+） - JQ1（250 nM）引发与（ - ） - JQ1（250 nM）相比，处理的NMC 797细胞的强（3+）角蛋白染色的时间依赖性诱导[1]。（+） - JQ1是BET家族共激活蛋白BRD4的有效噻东嗪抑制剂（Kd = 90nM），其通过MYC致癌基因的转录控制参与癌症的发病机理。（+） - JQ1的剂量范围研究表明H4Kac4结合的有效抑制，小鼠BRDT（1）的IC50值为10nM，人BRDT（1）的IC50值为11nM [2]。

体内研究

将具有已建立的肿瘤的匹配的小鼠组随机化为用（+） - JQ1（50mg / kg）或载体治疗，通过每日腹膜内注射施用。在随机化之前和治疗四天后，通过FDG-PET成像评估小鼠。用（+） - JQ1处理观察到FDG摄取显着降低。肿瘤体积测量证实JQ1治疗可减少肿瘤生长。（+） - JQ1的药代动力学研究在静脉内和口服给药后在CD1小鼠中进行。静脉内给药（5mg / kg）后（+） - JQ1的平均血浆浓度 - 时间曲线。静脉注射（+） - JQ1的药代动力学参数表现出优异的药物暴露（AUC = 2090hr * ng / mL）和约1小时的半衰期（T1 / 2）。口服给药后（+） - JQ1的平均血浆浓度 - 时间曲线（10mg / kg）。口服（+） - JQ1的药代动力学参数显示出优异的口服生物利用度（F = 49％），峰值血浆浓度（Cmax = 1180ng / mL）和药物暴露（AUC = 2090hr * ng / mL）[1]。

4、(+)-JQ-1同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11765	BAZ2-ICR	BAZ2-ICR	None	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11809	BI-9564	BI-9564	1883429-22-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11824	UNC 0642	UNC 0642	1481677-78-4	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11718	WIKI4	WIKI4	838818-26-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11644	Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR)	Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR)	2353-33-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11655	GSK 525768A	GSK 525768A	1260530-25-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11664	Veliparib dihydrochloride	Veliparib dihydrochloride	912445-05-7	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11725	INCA-6	INCA-6	3519-82-2	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11674	S-Ruxolitinib (INCB018424)	S-Ruxolitinib (INCB018424)	941685-37-6	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11797	SGC707	SGC707	1687736-54-4	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11648	Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 ,1268524-70-4	MedBio	≥98%	50mg	¥4989.00
MED11648	Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 ,1268524-70-4	MedBio	≥98%	5mg	¥789.00
MED11648	Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 ,1268524-70-4	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥839.00
MED11648	Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 ,1268524-70-4	MedBio	≥98%	10mg	¥1489.00
MED11648	Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 ,1268524-70-4	MedBio	≥98%	1mg	¥489.00