【脉铂医药】MedBio|1291074-87-7|ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid技术资料

常用名

ENMD-2076 酒石酸盐

英文名

ENMD-2076 Tartrate

CAS号

1291074-87-7

分子量

525.557

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C25H31N7O6

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

ENMD-2076对Aurora A和Aurora B具有选择性（IC50 = 350 nM）。 ENMD-2076抑制HUVEC生长，IC50值为0.15mM。针对10种人白血病细胞系，IC 50值范围为0.025至0.53mM。在该图中，MV4：11细胞是最敏感的细胞，大于4倍。用ENMD-2076处理的淋巴瘤衍生的U937细胞系显示ENMD-2076诱导G2-M-的剂量依赖性增加。相位停滞以及诱导细胞凋亡。 ENMD-2076抑制THP-1细胞中细胞Flt3配体（FL）诱导的Flt3自磷酸化，已显示其表达FL响应性野生型Flt-3（18），IC50值为28nM。 ENMD-2076在MO7e细胞中抑制干细胞因子（SCF）诱导的Kit自身磷酸化，IC50值为40 nM。 ENMD-2076抑制VEGFR2 / KDR自身磷酸化，IC50值为7 nM [1]。

体内研究

ENMD-2076治疗导致肿瘤生长或肿瘤消退的统计学显着的剂量依赖性抑制。此外，肿瘤生长速率和抗肿瘤效力之间没有相关性，这可能是有丝分裂激酶抑制剂所预期的，因为快速生长（例如，A375黑色素瘤）和生长缓慢的（例如，HT29结肠癌）肿瘤同样受到抑制。 ENMD-2076。 ENMD-2076耐受性良好，每日剂量高达302 mg / kg（相当于200 mg / kg游离碱），除此之外，在该剂量的任何研究中均未发现体重减轻或发病迹象，但A375型号除外[1]。

激酶实验

重组Aurora A和B激酶测定在补充有2mM DTT的激酶测定缓冲液（50mM HEPES，pH 7.5,10mM MgCl 2,5mM EGTA，0.05％Brij-35）中进行。在相当于每种酶的表观Km的ATP浓度和1小时后导致肽底物约30％磷酸化的酶浓度下测定活性。用Grafit绘制相对酶活性与ENMD-2076浓度的剂量 - 反应曲线，并用于计算IC 50值[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11784

BG45

BG45

926259-99-6

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11823

C 21

C 21

1229236-78-5

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11711

4-HQN

4-HQN

491-36-1

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11754

C646

C646

328968-36-1

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11844

JGB1741

JGB1741

1256375-38-8

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11687

Anacardic acid

Anacardic acid

16611-84-0

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11850

GSK-LSD1 (hydrochloride)

GSK-LSD1 (hydrochloride)

None

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11763

ML324

ML324

1222800-79-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11814

Tautomycetin

Tautomycetin

119757-73-2

50μg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11807

I-BRD9

I-BRD9

1714146-59-4

100mg

≥98%