【脉铂医药】MedBio|1380316-03-9|EPZ004777 HCl技术资料

2021-06-10

1、EPZ004777 (hydrochloride)物理参数：

常用名	EPZ004777盐酸盐	英文名	EPZ004777 (hydrochloride)
CAS号	1380316-03-9	分子量	576.13100
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C28H42ClN7O4	熔点	无资料
闪点	无资料

2、EPZ004777 (hydrochloride)物理化学性质：

分子式	C₂₈H₄₂ClN₇O₄
分子量	576.13100
精确质量	575.29900
PSA	154.28000
LogP	4.51300

3、EPZ004777 (hydrochloride)技术资料：

体外研究	EPZ004777证明了DOT1L酶活性的有效浓度依赖性抑制，IC50为400±100pM。与其他HMT（PRMT5,521±137nM;其他，>50μM）相比，EPZ004777对DOT1L的抑制具有显着的选择性。延长的EPZ004777治疗的效果对于MLL重排细胞系是非常特异的。 EPZ004777显着降低了活MV4-11和MOLM-13细胞的数量，而Jurkat细胞的生长未受影响。在EPZ004777存在的情况下，少量MV4-11细胞仍然存活，但是当长时间跟踪生长曲线表明它们已经停止分裂时，它们的数量保持不变。 EPZ004777在浓度为3μM或更高时强烈抑制MLL-AF9转化细胞的增殖[1]。 EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠骨髓细胞的增殖[2]。
体内研究	EPZ004777耐受性良好，未观察到明显的毒性。连续暴露于EPZ004777 14天后的全血细胞计数分析显示总白细胞计数的统计学显着增加，其由中性粒细胞，单核细胞和淋巴细胞的增加引起。 EPZ004777（50,100或150 mg / mL）给药耐受性良好，未观察到明显的体重减轻[1]。
激酶实验	纯化禽（鸡）红细胞寡核小体。将EPZ004777在DMSO中连续稀释3倍，总共10个浓度，从1μM开始。将1μL等分试样的每种抑制剂稀释液涂布在384孔微量滴定板中。 100％抑制对照由2.5μM终产物浓度的产物抑制剂S-腺苷-L-高半胱氨酸（SAH）组成。将化合物与40μL/孔的0.25nM DOT1L（1-416）在测定缓冲液（20mM TRIS [pH 8.0] 10mM NaCl，0.002％吐温20,0.005％牛皮明胶，100mM KCl）中孵育30分钟，和0.5mM DTT）。每孔加入10μL底物混合物，其包含含有200nM 3H-SAM（80Ci / mmol），600nM未标记SAM和20nM核小体的测定缓冲液以引发反应（两种底物都存在于最终反应混合物中相应的KM值，称为“平衡条件”的测定形式。将反应物温育120分钟并用每孔10μL的800μMSAM终止。在闪光板中测量放射性在核小体底物中的掺入。在相似的平衡测定条件下测定组蛋白甲基转移酶组，其中SAM和蛋白质/肽底物的浓度均等于它们各自的KM值[1]。

3、EPZ004777 (hydrochloride)同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11667	PHA-680632	PHA-680632	398493-79-3	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11651	Baricitinib phosphate	Baricitinib phosphate	1187595-84-1	200mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11741	Sephin1	Sephin1	13098-73-2	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11840	GSK6853	GSK6853	1910124-24-1	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11740	Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49	Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49	None	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11654	CYT387 sulfate salt	CYT387 sulfate salt	1056636-06-6	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11764	OF-1	OF-1	919973-83-4	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11864	AGK7	AGK7	304896-21-7	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11784	BG45	BG45	926259-99-6	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11791	2,4-Pyridinedicarboxylic Acid	2,4-Pyridinedicarboxylic Acid	499-80-9	5g	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价	数量	购物车
MED11755	EPZ004777 HCl ,1380316-03-9	MedBio	≥98%	50mg	¥5489.00
MED11755	EPZ004777 HCl ,1380316-03-9	MedBio	≥98%	5mg	¥1089.00