Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、Andrographolide物理参数:
常用名
穿心莲内酯
英文名
Andrographolide
CAS号
5508-58-7
分子量
350.449
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
557.3±50.0 °C at 760 mmHg
分子式
C20H30O5
熔点
229-232ºC
闪点
195.5±23.6 °C
2、Andrographolide物理化学性质:
棕色玻璃瓶密光密封包装,贮存于低温干燥处。
常温常压下稳定,白色方形或长方形结晶,溶于沸乙醇,略溶于甲醇或乙醇,极微溶于氯仿,不溶于水或乙醚,无臭,味极苦
1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.2
2.氢键供体数量:3
3.氢键受体数量:5
4.可旋转化学键数量:3
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积87
7.重原子数量:25
8.表面电荷:0
9.复杂度:597
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:6
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:1
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
3、Andrographolide技术资料:
体外研究
穿心莲内酯(AP)浓度依赖性地抑制核因子κB配体(RANKL)介导的破骨细胞分化和体外骨吸收的受体活化剂,并降低破骨细胞特异性标记物的表达。穿心莲内酯通过共价修饰p50的还原Cys62而抑制TNFα诱导的NF-κB活化,从而减弱炎症,而不影响IκBα降解或p50 / p65核转位。穿心莲内酯还抑制ERK / MAPK信号传导途径而不影响p38或JNK信号传导。穿心莲内酯以浓度依赖性方式抑制RAW 264.7细胞的破骨细胞分化。在BMM和RAW 264.7细胞中,穿心莲内酯以浓度依赖性方式抑制破骨细胞形成而没有任何明显的细胞毒性作用。穿心莲内酯治疗大大减少了骨吸收面积。在用2.5μM穿心莲内酯处理后,在对照组中仅观察到约30%的骨吸收。用10μM穿心莲内酯处理后,破骨细胞骨吸收几乎完全被抑制[1]。
体内研究
穿心莲内酯(5或30 mg / kg)治疗可降低LPS诱导的骨丢失程度。此外,与LPS治疗相比,穿心莲内酯略微增加BMD和皮质厚度。组织学检查证实了穿心莲内酯对LPS诱导的骨丢失的保护作用。 LPS注射导致炎性骨侵蚀和TRAP阳性破骨细胞数量增加[1]。
激酶实验
进行体外破骨细胞生成测定以检查穿心莲内酯对破骨细胞分化的影响。制备骨髓巨噬细胞(BMM)细胞。简言之,将从6周龄C57 / BL6小鼠的股骨和胫骨中提取的细胞在完全细胞培养基和30ng / mL M-CSF中在T-75cm 2培养瓶中孵育用于增殖。当更换培养基时,洗涤细胞以消耗残留的基质细胞。达到90%汇合后,用PBS洗涤细胞三次并用胰蛋白酶消化30分钟以收获BMM。粘附在培养皿底部的细胞被归类为BMM;将这些BMM以每孔8×103个细胞的密度接种在96孔板中,一式三份,并在含有5%CO 2的潮湿培养箱中于37℃温育24小时。然后用各种浓度的穿心莲内酯(0,2.5,5或10μM)加M-CSF(30ng / mL)和RANKL(50ng / mL)处理细胞。 5天后,固定细胞并染色以抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)活性。具有超过五个细胞核的TRAP阳性多核细胞被计为破骨细胞[1]。
3、Andrographolide同类产品列表:
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED13577
MK 886
118414-82-7
5mg
≥98%
MED13512
alpha-1 antitrypsin fragment 235-243 [Homo sapiens]/[Papio hamadryas]/[Cercopithecus aethiops]
None
1mg
MED13590
Muscone(solution)
541-91-3
500mg (solution)
MED13591
6α-methyl-11β-Hydroxyprogesterone
2668-66-8
250mg
MED13579
Cardamonin
19309-14-9
10mg
MED13552
Dimethyl Fumarate
624-49-7
10mM (in 1mL DMSO)
MED13606
Protease Inhibitor Cocktail (EDTA-Free, 200X in DMSO)
100x1ml
MED13616
Parthenolide
20554-84-1
MED13595
Bradykinin (acetate)
6846-03-3
50mg
MED13550
Caffeic Acid Phenethyl Ester
104594-70-9
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