【脉铂医药】MedBio|304462-19-9|AVE 0991技术资料

常用名

AVE 0991

英文名

AVE 0991

CAS号

304462-19-9

分子量

580.718

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C29H32N4O5S2

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

AVE 0991是一种非肽化合物，其在内皮上引起类似于Ang-（1-7）的作用。 AVE 0991和未标记的Ang-（1-7）竞争[125 I] -Ang-（1-7）与牛主动脉内皮细胞膜的高亲和力结合，IC 50分别为21±35和220±280nM。 AVE 0991钠盐和Ang-（1-7）（均为10μM）的NO和O2释放峰值浓度没有显着差异（NO：295±20和270±25 nM; O2-：18±2和20 ±4 nM）。然而，与Ang-（1-7）相比，AVE 0991的生物活性NO释放量高约5倍[1]。

体内研究

与媒介物处理的动物相比，AVE 0991（0.58nmol / g）在WT小鼠中产生水利尿的显着降低（0.06±0.03mL对比0.27±0.05;每组n = 9; P <0.01）。 AVE 0991（AVE）的抗利尿作用与尿渗透压的增加相关（1669±231.0mOsm / KgH2O对载体处理的小鼠中的681.1±165.8mOsm / KgH2O; P <0.01）。 Mas的遗传缺失消除了AVE 0991在水负荷期间的抗利尿作用（在AVE 0991处理的小鼠中0.37±0.10mL [n = 9]对0.27±0.03mL [n = 11]）。如在C57BL / 6小鼠中观察到的，在载水瑞士小鼠中施用AVE 0991（0.58nmol / g）也与载体处理的动物相比产生显着的尿量减少（0.13±0.05mL [n = 16]对比0.51±0.04 mL [n = 40]; P <0.01）[2]。用AVE-0991治疗一周后，灌注压显着降低（载体治疗大鼠为56.55±0.86 vs. 68.73±0.69 mmHg），收缩期张力增加（11.40±0.05对比载体中9.84±0.15 g）处理大鼠），张力上升率（+ dT / dt;载体处理大鼠为184.30±0.50对155.20±1.97 g / s），张力下降率（-dT / dt; 179.60±1.39对150.80±2.42）载体处理的大鼠中的g / s）。心率（HR）略有增加（载体治疗大鼠为220.40±0.71对214.20±0.74次/分钟[3]。

激酶实验

进行[125 I] -Ang-（1-7）的结合。简言之，将来自原代培养的牛主动脉内皮细胞（BAEC，第1代）的100μg膜在25℃下在HEPES缓冲盐水（10mM HEPES，0.1M NaCl，5）中以200μL的总体积温育45分钟。含有0.2％BSA的mM MgCl 2和蛋白酶抑制剂混合物Complete（Boehringer Mannheim）。通过减去非特异性结合（40％至50％）来计算[125 I] -Ang-（1-7）的可饱和结合，在10μM未标记的Ang-（1-7）存在下测定总结合。在10nM [125 I] -Ang-（1-7）存在下进行增加浓度的AVE 0991和未标记的Ang-（1-7）的竞争实验。通过在预浸有1％BSA的Durapore过滤器（0.65μm，Opak 96孔板）上真空过滤（≤15mmHg）终止测定。用每100μLPBS（50mM，NaHPO 4和0.15M NaCl，pH 7.2）洗涤滤膜3次。用γ计数器[1]量化干燥过滤器上的放射性。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12975

2-Phenylmelatonin

2-Phenylmelatonin

151889-03-1

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12620

Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)

Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)

155148-31-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12730

Orexin B (mouse)

Orexin B (mouse)

202801-92-1

500ug

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12516

PF-543

PF-543

1415562-82-1

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12526

SB-674042

SB-674042

483313-22-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13361

Proxyphylline

Proxyphylline

603-00-9

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

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中文名称

英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED13028

Procaterol hydrochloride

Procaterol hydrochloride

62929-91-3

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13414

AVE-1625

AVE-1625

358970-97-5

10mg

≥98%

品牌

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中文名称

英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED13355

LY171883

LY171883

88107-10-2

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12920

ML 221

ML 221

877636-42-5

10mg

≥98%