【脉铂医药】MedBio|252889-88-6|RWJ 56110技术资料

2021-06-22

1、RWJ-56110物理参数:

常用名

RWJ-56110

英文名

RWJ-56110

CAS号

252889-88-6

分子量

863.650

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C41H43Cl2F2N7O3

熔点

无资料

闪点

无资料

 

 

 

2、RWJ-56110物理化学性质:

分子式 C41H43Cl2F2N7O3
分子量 863.650
精确质量 861.230591

 

3、RWJ-56110技术资料:

体外研究

蛋白酶激活受体(Proteinase activated receptors,PARs)是一个由其N端胞外结构域蛋白水解而激活的G蛋白偶联受体家族。RWJ56110抑制由SFLLRN-NH2(IC50=0.16μM)和凝血酶(IC50=0.34μM)诱导的人血小板聚集,同时相对于胶原和血栓素模拟物U46619(HY-108566)具有相当高的选择性[1]。RWJ-56110完全抑制凝血酶诱导的RASMC增殖,IC50值为3.5μM。RWJ-56110通过RASMC钙动员(IC50=0.12μM)、HMVEC(IC50=0.13μM)和HASMC钙动员(IC50=0.17μM)阻断凝血酶的作用[1]。RWJ56110(0.1-10μM;24-96小时)呈剂量依赖性抑制内皮细胞生长,其半数最大抑制浓度约为10μM[2]。在胸腺嘧啶核苷掺入试验中,RWJ56110(0.1-10μM;6小时)抑制内皮细胞的DNA合成。内皮细胞处于快速生长状态(50-60%汇合),RWJ56110以剂量依赖的方式抑制细胞DNA合成,但当处于静止状态的细胞(100%汇合)时,PAR-1拮抗剂的抑制作用远不明显[2 ]。RWJ56110(0.1-10μM;预处理15min)对凝血酶诱导的Erk1/2激活具有浓度依赖性。然而,当FBS(最终浓度为4%)刺激内皮细胞时,Erk1/2的激活水平部分降低[2]。RWJ56110(30μM;24小时)对内皮细胞周期进程有抑制作用。它降低了S期细胞的百分比,而G1和G2/M细胞百分比的变化则不太明显[2]。westernblot分析[2]细胞系:内皮细胞浓度:0μM;3μM;1μM;3μM;10μM孵育时间:预处理15min。结果:内皮细胞中MAPK活性恢复。细胞周期分析[2]细胞系:内皮细胞浓度:0μM;3μM;1μM;3μM;10μM孵育时间:预处理15min结果:S期细胞数减少。

 

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