【脉铂医药】MedBio|153436-53-4|AG-1478技术资料

2021-06-22

1、AG-1478物理参数：

常用名	(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)胺	英文名	AG-1478
CAS号	153436-53-4	分子量	315.754
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	458.5±45.0 °C at 760 mmHg
分子式	C16H14ClN3O2	熔点	无资料
闪点	231.1±28.7 °C

2、AG-1478物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	458.5±45.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₆H₁₄ClN₃O₂
分子量	315.754
闪点	231.1±28.7 °C
精确质量	315.077454
PSA	56.27000
LogP	3.77
蒸汽压	0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率	1.668
储存条件	Desiccate at -20°C

3、AG-1478技术资料：

体外研究

AG-1478（AG1478）对于在化学上定义的DMEM / F12培养基中培养的人肺（A549）和前列腺（DU145）癌细胞系的生长调节是不可逆的。 AG-1478似乎在较低浓度下更有效，但不能完全抑制A549细胞的生长[1]。特异性酪氨酸激酶抑制剂AG-1478（AG1478）对EGFR的抑制显着降低血管紧张素II介导的心脏成纤维细胞对TGF-β和纤连蛋白的合成。 EGFR被小分子抑制剂AG-1478药理学抑制，IC50为4 nM [2]。通过流式细胞术评估，Polyfect（PF）和Superfect（SF）处理均导致HEK 293细胞中细胞凋亡增加至相似程度。抗氧化剂tempol显着降低树枝状大分子介导的PF和SF凋亡。 AG-1478（AG1478），比信号传导研究中使用的剂量高10倍（100μM），用作阳性对照并显着诱导HEK 293细胞凋亡[3]。

体内研究

施用AG-1478（AG1478）显着减少两种肥胖小鼠模型中的心肌炎症，纤维化，细胞凋亡和功能障碍。 ApoE - / - 小鼠首先用HFD喂养8周（ApoE-HFD），然后通过口服给予AG-1478（10mg / kg /天）或542（10mg / kg /天）另外8周灌胃。 AG-1478或542治疗阻断HFD诱导体内心脏EGFR磷酸化，而不影响低密度脂蛋白（LDL）和总甘油三酯（TG）的血浆水平[2]。施用EGF（10nM）导致EGFR磷酸化的强烈且可再现的升高，其可被已知的EGFR磷酸化抑制剂AG-1478（AG1478）阻断。增加剂量的Polyfect（PF）导致EGF诱导的EGFR磷酸化显着降低（p <0.05），但这比AG1478观察到的程度要小[3]。

4、AG-1478同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13696	AST-1306	AST-1306	897383-62-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13712	RO8191	RO8191	691868-88-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13679	CP-724714	CP-724714	537705-08-1	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13695	Varlitinib (ARRY334543)	Varlitinib (ARRY334543)	845272-21-1	2mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13688	ZM 39923 HCl	ZM 39923 HCl	1021868-92-7	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13692	Compound 56	Compound 56	171745-13-4	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13686	Lapatinib Ditosylate	Lapatinib Ditosylate	388082-77-7	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13701	OSI-420 free base	OSI-420 free base	183321-86-0	200mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13675	WZ4002	WZ4002	1213269-23-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13696	AST-1306	AST-1306	897383-62-9	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED13694	AG-1478 ,153436-53-4	MedBio	≥98%	5mg	¥489.00
MED13694	AG-1478 ,153436-53-4	MedBio	≥98%	50mg	¥2489.00
MED13694	AG-1478 ,153436-53-4	MedBio	≥98%	25mg	¥1489.00
MED13694	AG-1478 ,153436-53-4	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥489.00