【脉铂医药】MedBio|497839-62-0|AEE788 (NVP-AEE788)技术资料

2021-06-28

1、AEE788物理参数：

常用名	6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺	英文名	AEE788
CAS号	497839-62-0	分子量	440.583
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C27H32N6	熔点	无资料
闪点	无资料

2、AEE788物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
分子式	C₂₇H₃₂N₆
分子量	440.583
精确质量	440.268860
PSA	63.31000
LogP	4.76
折射率	1.665

3、AEE788技术资料：

体外研究	AEE788在nM范围内抑制EGFR和VEGF受体酪氨酸激酶（IC50：EGFR 2nm，ErbB2 6nm，KDR 77nm和Flt-1 59nm）。在细胞中，生长因子诱导的EGFR和ErbB2磷酸化也被有效抑制（分别为IC50：11和220nm）。 AEE788表现出抗一系列EGFR和ErbB2过表达细胞系（包括EGFRvIII依赖性细胞系）的抗增殖活性，并抑制表皮生长因子和VEGF刺激的人脐静脉内皮细胞的增殖[1]。用AEE788处理皮肤SCC细胞导致EGFR和VEGFR-2磷酸化，生长抑制和诱导细胞凋亡的剂量依赖性抑制[2]。
体内研究	AEE788有效抑制肿瘤中生长因子诱导的EGFR和ErbB2磷酸化> 72 h。 AEE788还在小鼠植入模型中抑制VEGF诱导的血管生成[1]。在用AEE788处理的小鼠中，与对照小鼠相比，在治疗开始后21天肿瘤生长被抑制54％[2]。
激酶实验	使用重组谷胱甘肽S-转移酶 - 融合的激酶结构域（4-100ng，取决于比活性），在环境温度下在96孔板（30μL）中进行体外激酶测定15-45分钟。 [γ33P] ATP用作磷酸供体和polyGluTyr-（4：1）肽作为受体。使用以下ATP浓度针对每种激酶优化测定：1.0μM（c-Kit，c-Met，c-Fms，c-Raf-1和RET），2.0μM（EGFR，ErbB2，ErbB3和ErbB4）， 5.0μM（c-Abl），8.0μM（Flt-1，Flt-3，Flt-4，Flk，KDR，FGFR-1和Tek），10.0μM（PDGF受体-β，蛋白激酶C-α和细胞周期蛋白依赖性激酶1）和20.0μM（c-Src和蛋白激酶A）。加入20μL125mMEDTA终止反应。将30μL（c-Abl，c-Src，胰岛素样生长因子-1R，RET-Men2A和RET-Men2B）或40μL（所有其他激酶）的反应混合物转移至预先浸渍的Immobilon-polyvinylidene difluoride膜上。用0.5％H3PO4并安装在真空歧管上。然后施加真空并用200μL0.5％H 3 PO 4冲洗每个孔。取出膜并洗涤四次。计算干膜。 IC50通过抑制百分比的线性回归分析计算，并且是至少三次测定的平均值[1]。

4、AEE788同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13707	RG 13022	RG 13022	136831-48-6	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13697	AST-1306 TsOH	AST-1306 TsOH	1050500-29-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13685	Icotinib Hydrochloride	Icotinib Hydrochloride	1204313-51-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13676	WZ8040	WZ8040	1214265-57-2	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13694	AG-1478	AG-1478	153436-53-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13699	AZD-9291	AZD-9291	1421373-65-0	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13713	Galiellalactone	Galiellalactone	133613-71-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13696	AST-1306	AST-1306	897383-62-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13677	PD168393	PD168393	194423-15-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13680	Butein	Butein	487-52-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED13691	AEE788 (NVP-AEE788) ,497839-62-0	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥1309.00
MED13691	AEE788 (NVP-AEE788) ,497839-62-0	MedBio	≥98%	50mg	¥5989.00
MED13691	AEE788 (NVP-AEE788) ,497839-62-0	MedBio	≥98%	10mg	¥1689.00
MED13691	AEE788 (NVP-AEE788) ,497839-62-0	MedBio	≥98%	25mg	¥3589.00
MED13691	AEE788 (NVP-AEE788) ,497839-62-0	MedBio	≥98%	5mg	¥889.00