【脉铂医药】MedBio|181223-80-3|DEL-22379技术资料

常用名

DEL-22379

英文名

DEL-22379

CAS号

181223-80-3

分子量

444.526

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

763.9±60.0 °C at 760 mmHg

分子式

C26H28N4O3

熔点

无资料

闪点

415.8±32.9 °C

体外研究

DEL-22379是ERK二聚化抑制剂。 DEL-22379消除EGF诱导的用血凝素（HA）或FLAG表位标记的异位ERK2分子的共免疫沉淀，估计半数最大抑制浓度（IC50）为~0.5μM。 DEL-22379抑制携带RAS-ERK途径癌基因的肿瘤细胞的生长。研究了DEL-22379对培养的肿瘤细胞的生物学效应。将DEL-22379的细胞抑制作用与MEK抑制剂PD-0325901和ERK激酶抑制剂SCH-772984的细胞抑制作用进行比较，如其半数最大生长抑制浓度（GI50）所反映的。含有突变BRAF的细胞系对这三种化合物最敏感。相比之下，BRAF和RAS的野生型（WT）细胞系是最具抗性的，并且RAS突变细胞表现出一系列敏感性。在显示不同致癌基因型的细胞中，对DEL-22379的不同敏感性不能归因于其对二聚化作用的变化，因为DEL-22379显示相似的二聚化和细胞质信号传导抑制剂量反应（IC50为150-400nM），无论基因型[1]。

体内研究

为了测试DEL-22379抗肿瘤作用，将一些上述细胞系异种移植到裸鼠中，并在腹膜内施用15mg / kg的DEL-22379后监测肿瘤生长。在这样的剂量下，ERK二聚化的抑制在肝脏提取物和异种移植肿瘤中是明显的。 DEL-22379显着抑制A375细胞（BRAF突变体）的肿瘤进展[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13993

SB 202474

SB 202474

172747-50-1

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13960

EO 1428

EO 1428

321351-00-2

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13917

AZ 628

AZ 628

878739-06-1

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13956

SKF 86002 dihydrochloride

SKF 86002 dihydrochloride

116339-68-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13907

SB 239063

SB 239063

193551-21-2

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13936

RO4987655

RO4987655

874101-00-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13946

SCH772984 HCl(free base)

SCH772984 HCl(free base)

942183-80-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13990

AG-126

AG-126

118409-62-4

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13895

U0126-EtOH

U0126-EtOH

1173097-76-1

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13954

Anisomycin

Anisomycin

22862-76-6

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%