【脉铂医药】MedBio|220904-83-6|GW5074技术资料

2021-07-08

1、GW-5074物理参数：

常用名	GW 5074	英文名	GW-5074
CAS号	220904-83-6	分子量	520.942
密度	2.2±0.1 g/cm3	沸点	561.4±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C15H8Br2INO2	熔点	无资料
闪点	293.3±30.1 °C

2、GW-5074物理化学性质：

密度	2.2±0.1 g/cm3
沸点	561.4±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₅H₈Br₂INO₂
分子量	520.942
闪点	293.3±30.1 °C
精确质量	518.796631
PSA	49.33000
LogP	6.36
外观性状	固体
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.790
储存条件	-20°C
水溶解性	DMSO: soluble

3、GW-5074技术资料：

体外研究	GW5074是c-Raf的有效和特异性抑制剂，IC50为9 nM，并且在体外对MKK6，MKK7，p38 MAP激酶和cdks没有影响。然而，用GW5074处理神经元培养物允许在c-Raf和B-Raf上积累活化修饰。 GW5074对小脑颗粒神经元中LK诱导的细胞凋亡的抑制不依赖于MEK-ERK。 GW5074延迟Akt活性的下调，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。 GW5074影响Ras，核因子-κB和c-jun。 GW5074抑制由颗粒细胞和其他神经元类型中的神经毒素引起的细胞死亡[1]。
体内研究	GW5074（5 mg / Kg）可完全预防小鼠3-NP诱导的广泛双侧纹状体损伤[1]。 GW5074抑制小鼠侧流烟雾引起的气道高反应性[2]。 GW5074完全消除了稳定表达人μ-阿片受体的CHO细胞中慢性吗啡介导的AC超活化[3]。
激酶实验	简而言之，对于每种测定，使用5-10mU的纯化激酶。对于GSK3β，cdk1，cdk2，cdk3，cdk5，将激酶与1μMGW5074在含有8mM MOPS，pH7.2,0.2mM EDTA，10mM乙酸镁和[c-33P-ATP]的缓冲液中孵育40分钟。室内温度。通过在P30滤器上点样等分试样，在50mM磷酸中洗涤和闪烁计数来测量33P掺入来定量激酶活性。 c-Raf，JNK1，JNK2，JNK3，MEK1，MKK6，MKK7的缓冲液组合物是50mM Tris pH 7.5,0.1mM EGTA，10mM乙酸镁和[c-33P-ATP]。使用的肽底物如下：对于c-Raf，0.66mg / mL MBP;对于cdks，0.1 mg / mL组蛋白H1;对于JNKs，3μMATF2;对于MEK1,1μMMAPK2;对于MKK6,1μM的SAPK2a和对于MKK7,2μMJNK1α。

4、GW-5074同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13946	SCH772984 HCl(free base)	SCH772984 HCl(free base)	942183-80-4	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13922	LY3009120	LY3009120	1454682-72-4	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13953	KT 5823	KT 5823	126643-37-6	100ug	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13990	AG-126	AG-126	118409-62-4	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13911	GDC-0879	GDC-0879	905281-76-7	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13977	KT 5720	KT 5720	108068-98-0	100ug	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13908	Trametinib DMSO solvate	Trametinib DMSO solvate	1187431-43-1	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13908	Trametinib DMSO solvate	Trametinib DMSO solvate	1187431-43-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13938	DTP3	DTP3	1809784-29-9	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13977	KT 5720	KT 5720	108068-98-0	250ug	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED13933	GW5074 ,220904-83-6	MedBio	≥98%	5mg	¥509.00
MED13933	GW5074 ,220904-83-6	MedBio	≥98%	50mg	¥1559.00
MED13933	GW5074 ,220904-83-6	MedBio	≥98%	250mg	¥3129.00
MED13933	GW5074 ,220904-83-6	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥589.00