【脉铂医药】MedBio|862507-23-1|LY2228820技术资料

2021-07-09

1、LY2228820物理参数：

常用名	5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐	英文名	LY2228820
CAS号	862507-23-1	分子量	612.737
密度	无资料	沸点	634.4ºC at 760 mmHg
分子式	C26H37FN6O6S2	熔点	无资料
闪点	337.5ºC

2、LY2228820物理化学性质：

沸点	634.4ºC at 760 mmHg
分子式	C₂₆H₃₇FN₆O₆S₂
分子量	612.737
闪点	337.5ºC
精确质量	612.219971
PSA	211.64000
LogP	6.65300

3、LY2228820技术资料：

体外研究	Ralimetinib dimesylate（LY2228820）抑制RAW 264.7细胞中的p38α以及磷酸化MAPKAPK-2（pMK2）的水平，IC50值分别为7 nM和34.3 nM。此外，Ralimetinib dimesylate（LY2228820）抑制脂多糖（LPS）诱导的小鼠腹腔巨噬细胞中TNFα的形成，IC50为5.2 nM [1]。在多发性骨髓瘤（MM）细胞中，包括INA6，RPMI-8226，U266和RPMI-Dox40，Ralimetinib dimesylate（LY2228820）（200 nM-800 nM）显着阻断p38MAPK信号传导，正如其对HSP27磷酸化的抑制所揭示的， p38MAPK的下游靶标，不影响HSP27的表达水平。雷米替尼二甲磺酸盐（LY2228820）（200nM-400nM）增强硼替佐米诱导的细胞毒性和细胞凋亡，但单独的雷米单抗二甲磺酸盐（LY2228820）不抑制MM.1S细胞的生长。 Ralimetinib dimesylate（LY2228820）（200 nM-800 nM）也抑制长期BM基质细胞（LT-BMSCs），BM单核细胞（BMMNCs），外周血（PB）CD138 +中IL-6和MIP-1α的分泌， CD138-或PB CD14 +细胞。 Ralimetinib dimesylate（LY2228820）（400 nM-800 nM）也可阻断CD14 +细胞的破骨细胞生成[2]。
体内研究	在LPS诱导的小鼠中，Ralimetinib dimesylate（LY2228820）有效抑制TNFα的形成，阈值最小50％有效剂量（TMED50）小于1mg / kg。在胶原诱导的关节炎（CIA）的大鼠模型中，雷帕霉素二甲磺酸盐（LY2228820）对爪肿胀，骨侵蚀和软骨破坏显示出有效作用，阈值最小50％有效剂量（TMED50）为1.5 mg / kg [1] 。雷洛替尼二甲磺酸盐（LY2228820）在植入B16-F10黑素瘤的小鼠中以剂量依赖性方式（TED50 = 1.95mg / kg，TED70 = 11.17mg / kg）抑制肿瘤磷酸化-MK2。 Ralimetinib dimesylate（LY2228820）抑制MK2磷酸化：小鼠体内TED50 = 1.01 mg / kg（化合物暴露约100 nM），人体外PC50 =0.12μM与小鼠或人PBMC [3]。
激酶实验	使用重组人p38α在标准滤器结合方案中使用ATP [γ-33P]和EGFR 21-mer肽作为底物测定p38α的抑制。在LY2228820存在下使用LPS刺激测定鼠腹膜巨噬细胞中TNFα的功能性抑制。为了更直接地评估细胞中的p38α活性，用LY2228820处理RAW 264.7细胞，然后用茴香霉素刺激。使用磷酸MTAPAPK-2（pMK2）（Thr 334）抗体检测p38α活性水平，该抗体与p38α特异性磷酸化的残基反应。

4、LY2228820同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13954	Anisomycin	Anisomycin	22862-76-6	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13947	SCH772984 TFA(free base)	SCH772984 TFA(free base)	942183-80-4	200mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13952	Pamapimod (R-1503, Ro4402257)	Pamapimod (R-1503, Ro4402257)	449811-01-2	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13990	AG-126	AG-126	118409-62-4	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13929	LGX818	LGX818	1269440-17-6	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13940	10Z-Hymenialdisine	10Z-Hymenialdisine	82005-12-7	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13991	PD 184161	PD 184161	212631-67-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13988	Ulixertinib (hydrochloride)	Ulixertinib (hydrochloride)	1956366-10-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13894	PKA inhibitor fragment (6-22) amide	PKA inhibitor fragment (6-22) amide	121932-06-7	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13918	AZD8330	AZD8330	869357-68-6	50mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED13912	LY2228820 ,862507-23-1	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥1189.00
MED13912	LY2228820 ,862507-23-1	MedBio	≥98%	5mg	¥889.00
MED13912	LY2228820 ,862507-23-1	MedBio	≥98%	100mg	¥9489.00
MED13912	LY2228820 ,862507-23-1	MedBio	≥98%	25mg	¥3589.00