【脉铂医药】MedBio|942183-80-4|SCH772984 HCl(free base)技术资料

常用名

SCH-772984

英文名

SCH-772984

CAS号

942183-80-4

分子量

587.674

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

857.3±65.0 °C at 760 mmHg

分子式

C33H33N9O2

熔点

无资料

闪点

472.3±34.3 °C

体外研究

SCH772984分别显示在大约88％和49％的BRAF-突变体（n = 25）或RAS-突变体（n = 35）肿瘤系中EC50值小于500nM。对SCH772984敏感的黑素瘤细胞的流式细胞术分析显示G1停滞以及指示细胞凋亡的亚G1部分的增加。对于RAS和BRAF（n = 61），不到20％的野生型细胞对SCH772984敏感[1]。

体内研究

用SCH772984（50mg / kg每天两次）处理BRAF-突变体LOX黑素瘤异种移植物导致98％的肿瘤消退。在KRAS-突变胰腺MiaPaCa模型中也观察到剂量依赖性抗肿瘤活性，在50mg / kg每天两次36％回归。重要的是，肿瘤消退伴随着对肿瘤组织中ERK磷酸化的强烈抑制。通过发病率，致死率或体重减轻来衡量，SCH772984在此时间表上的耐受性良好[1]。

激酶实验

对于纯化的ERK1或ERK2，以8点稀释曲线一式两份地测试SCH772984。将酶加入反应板中并与化合物一起温育，然后加入底物肽和ATP溶液。将14微升稀释的酶（每个反应0.3ng活性ERK2）加入到384孔板的每个孔中。轻轻摇动平板以混合试剂并在室温下温育45分钟。用60μLIMAP结合溶液（在1x结合缓冲液中1：2,200稀释的IMAP珠子）终止反应。将板在室温下再温育0.5小时，以使磷酸肽与IMAP珠完全结合。在LJL Analyst [1]上读取平板。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13912

LY2228820

LY2228820

862507-23-1

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13946

SCH772984 HCl(free base)

SCH772984 HCl(free base)

942183-80-4

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13973

APS-2-79

APS-2-79

2002381-31-7

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13990

AG-126

AG-126

118409-62-4

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13920

TAK-715

TAK-715

303162-79-0

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13930

CC-401

CC-401

395104-30-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13931

Refametinib

Refametinib

923032-37-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13991

PD 184161

PD 184161

212631-67-9

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13929

LGX818

LGX818

1269440-17-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13904

DB07268

DB07268

929007-72-7

5mg

≥98%