【脉铂医药】MedBio|1338545-07-5|OTS964技术资料

2021-07-13

1、OTS-964物理参数：

常用名	OTS-964	英文名	OTS-964
CAS号	1338545-07-5	分子量	428.975
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C23H25ClN2O2S	熔点	无资料
闪点	无资料

2、OTS-964物理化学性质：

分子式	C₂₃H₂₅ClN₂O₂S
分子量	428.975
精确质量	428.132538
PSA	84.57000
LogP	5.89090

3、OTS-964技术资料：

体外研究

OTS-964（OTS964）以低IC50值抑制TOPK阳性细胞的生长[A549（31 nM），LU-99（7.6 nM），DU4475（53 nM），MDA-MB-231（73 nM），T47D （72 nM），Daudi（25 nM），UM-UC-3（32 nM），HCT-116（33 nM），MKN1（38 nM），MKN45（39 nM），HepG2（19 nM），MIAPaca-2 （30nM）和22Rv1（50nM）]，而其对TOPK阴性HT29癌细胞的生长抑制作用显着（P = 1.45×10-4）较弱，IC50为290nM。尽管OTS-964显示出对Src家族激酶的一些抑制作用，但这些癌细胞中对OTS-964的反应与Src家族激酶c-Src，Fyn和Lyn的表达无关。在T47D和LU-99细胞中，用OTS-964处理降低TOPK（Thr9）的自磷酸化以及组蛋白H3（Ser10）的磷酸化。此外，T47D细胞中的时间推移成像显示，用OTS-964处理诱导胞质分裂缺陷，随后发生凋亡，这在对照DMSO处理的T47D细胞中未观察到[1]。

体内研究

在第1,4,8和11天，用脂质体OTS-964（40mg / kg）或载体静脉内处理三只LU-99异种移植小鼠，并在第12天收集肿瘤。检查细胞形态学变化和细胞凋亡。在LU-99细胞中。用OTS-964治疗诱导不规则细胞形态学和胞质分裂缺陷。用OTS-964处理显着增加具有“细胞间桥”的LU-99细胞的数量（P <0.0001），其是指示细胞分裂受损的标志物之一。每天一次口服50或100mg / kg的游离OTS-964持续2周导致第15天的TGI分别为79％和113％，没有任何体重减轻。类似于静脉内施用脂质体OTS-964，在口服OTS-964 1周后观察到细胞形态变化，TOPK活性的抑制和癌细胞死亡的增加。在100mg / kg给药组中，在最终给药后观察到连续的肿瘤缩小，并且所有6只小鼠实现完全肿瘤消退（第22天一例，第25天三例，第29天两例）[ 1]。

4、OTS-964同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13997	MK2 Inhibitor IV	MK2 Inhibitor IV	1314118-94-9	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13930	CC-401	CC-401	395104-30-0	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13948	Pexmetinib (ARRY-614)	Pexmetinib (ARRY-614)	945614-12-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13918	AZD8330	AZD8330	869357-68-6	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13944	HI TOPK 032	HI TOPK 032	487020-03-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13932	SB 203580 hydrochloride	SB 203580 hydrochloride	869185-85-3	250mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13966	SX 011	SX 011	309913-42-6	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13977	KT 5720	KT 5720	108068-98-0	50ug	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13953	KT 5823	KT 5823	126643-37-6	250ug	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13989	Kemptide	Kemptide	65189-71-1	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED13924	OTS964 ,1338545-07-5	MedBio	≥98%	10mg	¥3495.00
MED13924	OTS964 ,1338545-07-5	MedBio	≥98%	5mg	¥2145.00
MED13924	OTS964 ,1338545-07-5	MedBio	≥98%	25mg	¥6460.00
MED13924	OTS964 ,1338545-07-5	MedBio	≥98%	2mg	¥1475.00