【脉铂医药】MedBio|17374-26-4|TBB技术资料

常用名

4,5,6,7-四溴苯甲腈

英文名

4,5,6,7-Tetrabromobenzotriazole

CAS号

17374-26-4

分子量

434.708

密度

2.8±0.1 g/cm3

沸点

552.5±45.0 °C at 760 mmHg

分子式

C6HBr4N3

熔点

262-266ºC

闪点

288.0±28.7 °C

体外研究

用一组33种蛋白激酶对TBB的抑制能力的研究显示出对CK2（酪蛋白激酶2）的最高效力（人CK2：在100μMATP时IC50 =1.6μM）。 TBB还抑制其他三种效力较低的激酶：CDK2（IC50 =15.6μM），磷酸化酶激酶（IC50 =8.7μM）和糖原合成酶激酶3β（GSK3β）（IC50 =11.2μM）。测试的所有其他激酶的IC50值比CK2高50倍[1]。当施用适当的施用时间表时，TBB（60μMTBB）单独或与抗癌剂CPT或TRAIL组合起作用可以减少雄激素不敏感性PC-3细胞的活力。 TBB的时间依赖性活性并非来自其对PC-3细胞凋亡的影响[2]。 TBB是蛋白激酶酪蛋白激酶-2（CK2）的ATP / GTP竞争性抑制剂，已经针对一组33种蛋白激酶（Ser / Thr-或Tyr-特异性）进行了检测。在存在10μMTBB（和100μMATP）的情况下，仅CK2被显着抑制（> 85％），而三种激酶（磷酸化酶激酶，糖原合酶激酶3L和细胞周期蛋白依赖性激酶2 /细胞周期蛋白A）经历中度抑制，IC50值比CK2高1-2个数量级（IC50 =0.9μM）。 TBB还抑制培养的Jurkat细胞中的内源性CK2 [3]。

体内研究

用TBB治疗后，小鼠OIR模型中视网膜新生血管的程度降低了约60％（6天，60mg / kg /天）[4]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18141

NVP-BGT226

NVP-BGT226

1245537-68-1

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18152

Imeglimin

Imeglimin

775351-65-0

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18184

GSK621

GSK621

1346607-05-3

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18152

Imeglimin

Imeglimin

775351-65-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18182

BX517(PDK1 inhibitor2)

BX517(PDK1 inhibitor2)

850717-64-5

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18197

GNE-493

GNE-493

1033735-94-2

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18202

TBCA

TBCA

934358-00-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18138

SB 415286

SB 415286

264218-23-7

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18185

LJI308

LJI308

1627709-94-7

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18142

PKI-402

PKI-402

1173204-81-3

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%