Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、Rapamycin物理参数：
常用名
雷帕霉素
英文名
Rapamycin
CAS号
53123-88-9
分子量
914.172
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
973.0±75.0 °C at 760 mmHg
分子式
C51H79NO13
熔点
183-185°C
闪点
542.3±37.1 °C
2、Rapamycin物理化学性质：
密封、在 -20 ºC下保存
如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应
1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：6
2、 氢键供体数量：3
3、 氢键受体数量：13
4、 可旋转化学键数量：6
5、 互变异构体数量：15
6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：195
7、 重原子数量：65
8、 表面电荷：0
9、 复杂度：1760
10、 同位素原子数量：0
11、 确定原子立构中心数量：15
12、 不确定原子立构中心数量：0
13、 确定化学键立构中心数量：4
14、 不确定化学键立构中心数量：0
15、 共价键单元数量：1
3、Rapamycin技术资料：
体外研究
雷帕霉素抑制HEK293细胞内源性mTOR活性，IC50为0.1 nM，比iRap和AP21967更有效，IC50分别为5 nM和10 nM [1]。雷帕霉素通过诱导自噬发挥其对恶性神经胶质瘤细胞的抗肿瘤作用，并且表明在恶性神经胶质瘤细胞中PI3K / Akt信号传导途径的破坏可以极大地增强mTOR抑制剂的有效性。雷帕霉素以剂量依赖性方式抑制所有三种细胞系中的细胞活力，但它们的敏感性不同。 T98G，U87-MG和U373-MG细胞的IC50水平分别为2 nM，1μM和>25μM[3]。
体内研究
雷帕霉素（ip，1.5 mg / kg）治疗几乎完全可以防止7天和14天跖肌重量和纤维大小的肥大增加[4]。每天用WT或LS / +小鼠雷帕霉素（2mg / kg体重ip）处理4周，然后每周注射相同剂量另外4周。来自雷帕霉素处理的LS / +小鼠的心脏的异常胎儿基因表达谱显着逆转[5]。
激酶实验
将HEK293细胞以每孔2-2.5×10 5个细胞接种于12孔板中，仅在DMEM中血清饥饿24小时。将细胞模拟处理或用雷帕霉素（0.05-50nM），iRap（0.5-500nM）或AP21967（0.5-500nM）在37℃处理15分钟。在37℃下将血清加入终浓度为20％的30分钟。裂解细胞并通过SDS-PAGE分离细胞裂解物。将分离的蛋白质转移至PVDF膜，并用针对p70 S6激酶的Thr389的磷酸特异性一抗进行免疫印迹。使用ImageQuant和KaleidaGraph [1]分析数据。
4、Rapamycin同类产品列表：
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED18153
TDZD-8
327036-89-5
10mM (in 1mL DMSO)
≥98%
MED18165
PIK-294
900185-02-6
5mg
MED18184
GSK621
1346607-05-3
MED18170
HS-173
1276110-06-5
MED18127
NVP-BKM120 Hydrochloride
1312445-63-8
100mg
MED18134
Rapamycin (Sirolimus)
MED18108
KU-0060648
881375-00-4
MED18163
AS-604850
648449-76-7
10mg
MED18135
Everolimus (RAD001)
159351-69-6
MED18145
TIC10
41276-02-2
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