【脉铂医药】MedBio|154447-38-8|LY 303511技术资料

2021-07-14

1、LY 303511物理参数：

常用名	8-苯基-2-(1-哌嗪基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮	英文名	LY 303511
CAS号	154447-38-8	分子量	306.358
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	496.1±45.0 °C at 760 mmHg
分子式	C19H18N2O2	熔点	无资料
闪点	253.8±28.7 °C

2、LY 303511物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	496.1±45.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₉H₁₈N₂O₂
分子量	306.358
闪点	253.8±28.7 °C
精确质量	306.136841
PSA	45.48000
LogP	3.22
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.627

3、LY 303511技术资料：

体外研究

LY303511在结构上与LY294002相同，除了在吗啉环中取代-O代表-NH，并且不能有效抑制PI3K。用LY303511处理细胞导致钙黄绿素扩散的增加类似于LY294002的水平。 LY303511增加间隙连接细胞间通讯（GJIC）的能力不会与通过免疫印迹测量的AKT磷酸化抑制同时发生[1]。 LY303511通过H2O2-MAPK活化和死亡受体的上调增强SHEP-1神经母细胞瘤细胞的TRAIL敏感性。将SHEP-1细胞暴露于不同浓度的LY303511（LY30），TRAIL和两者的组合（与LY303511预孵育1小时，然后TRAIL孵育4小时）。 SHEP-1细胞对TRAIL有反应（分别在25,50和100ng / mL时存活分数减少~10％，~15％和~30％）;然而，用LY303511（12.5,25或50μM）处理对细胞活力没有影响。然而，将细胞与LY303511（25μM）孵育1小时，然后暴露于50 ng / mL TRAIL 4小时具有强烈的协同效应（LY303511 + TRAIL活细胞减少约40％，而单独使用TRAIL则减少约15％）[2]。 LY303511是关于PI3K活性的阴性对照化合物。在MIN6胰岛素瘤细胞中，Wortmannin（100 nM）对全细胞向外K +电流没有影响，但LY294002和LY303511以剂量依赖性方式可逆地阻断电流（IC50分别为9.0±0.7μM和64.6±9.1μM）。 Kv2.1和Kv1.4在β细胞中高度表达，并且在Kv2.1转染的tsA201细胞中，50μMLY294002和100μMLY303511分别可逆地抑制电流99％和41％。 LY303511阻断电流，IC50为64.6±9.1μM，在500μM时最大抑制率为~90％（每种浓度n≥5个细胞）[3]。

体内研究

当肿瘤达到约150mm 3的体积时，进行载体或LY303511（10mg / kg /天）的腹膜内给药，此时35只小鼠已形成肿瘤。 21天后，> 15％的小鼠由于肿瘤过度生长而需要安乐死，并且由于对平均肿瘤体积的估计不可靠而对这些数据进行检查。 LY303511的施用，10mg / kg /天，足以抑制体内PC-3肿瘤的生长[4]。

4、LY 303511同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18138	SB 415286	SB 415286	264218-23-7	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18187	LJH685	LJH685	1627710-50-2	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18135	Everolimus (RAD001)	Everolimus (RAD001)	159351-69-6	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18160	WAY-600	WAY-600	1062159-35-6	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18214	Akt Inhibitor IV	Akt Inhibitor IV	681281-88-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18159	WYE-687	WYE-687	1062161-90-3	20mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18192	FPA 124	FPA 124	902779-59-3	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18169	1-Azakenpaullone	1-Azakenpaullone	676596-65-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18188	AZD8835	AZD8835	1620576-64-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18168	Indirubin	Indirubin	479-41-4	25mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18123	LY 303511 ,154447-38-8	MedBio	≥98%	50mg	¥7350.00
MED18123	LY 303511 ,154447-38-8	MedBio	≥98%	5mg	¥1050.00
MED18123	LY 303511 ,154447-38-8	MedBio	≥98%	10mg	¥1655.00