【脉铂医药】MedBio|552325-16-3|A-443654技术资料

常用名

(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧基]甲基]-(S)-1H-吲哚-3-乙胺

英文名

A-443654

CAS号

552325-16-3

分子量

397.472

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

722.0±60.0 °C at 760 mmHg

分子式

C24H23N5O

熔点

无资料

闪点

390.4±32.9 °C

体外研究

A-443654的Ki值为160 pM，相对于初始的铅分子，效力提高了30,000倍。对于Akt而言，A-443654对PKA的选择性是40倍。 A-443654在细胞内同等地抑制Akt1，Akt2或Akt3。 A-443654在所有三种细胞系中以剂量反应方式降低P-GSK3。 A-443654抑制肿瘤细胞的增殖，EC50为0.1μM[1]。在10A和10CA1a细胞中，A-443654诱导的形态变化非常快速地发生（在2至4小时内），其中10CA1a细胞对A-443654比对10A细胞更敏感。单独的A-443654（2μM）导致10CA1a细胞（但不是10A细胞）在12小时后从板上脱离，而1μM的A-443654使得10CA1a细胞在12小时后从板上脱离。 FACScan分析雷帕霉素和A-443654对10A和10CA1a细胞DNA含量的影响。相比之下，2和5μM的A-443654在8小时的10CA1a细胞中使Bcl-2水平降低30％至40％。然而，雷帕霉素与2或5μMA-443654的组合在10A细胞中显着降低了Bcl-2蛋白水平40％至50％，在10CA1a细胞中显着降低了约70％[2]。与WT细胞相比，A-443654显示出对突变细胞的最大选择性作用，突变细胞的相对生长抑制大于3.5倍[3]。

体内研究

A-443654（7.5mg / kg / d，sc）抑制3T3-Akt1侧腹肿瘤模型中的肿瘤生长。 A-443654（50mg / kg，sc）诱导3T3-Akt1侧腹肿瘤中的细胞凋亡。 A-443654（30 mg / kg，sc）导致MiaPaCa-2肿瘤中磷酸化Akt1水平升高[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18145

TIC10

TIC10

41276-02-2

10mg

≥98%

品牌

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中文名称

英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED18206

GSK-3β Inhibitor II

GSK-3β Inhibitor II

478482-75-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18182

BX517(PDK1 inhibitor2)

BX517(PDK1 inhibitor2)

850717-64-5

25mg

≥98%

品牌

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中文名称

英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED18179

SC 66

SC 66

871361-88-5

50mg

≥98%

品牌

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英文名称

CAS

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MedBio

MED18136

AICAR

AICAR

2627-69-2

200mg

≥98%

品牌

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CAS

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MedBio

MED18211

KP372-1

KP372-1

1374996-60-7

1mg

≥98%

品牌

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CAS

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MedBio

MED18116

CAL-130 Hydrochloride

CAL-130 Hydrochloride

1431697-78-7

10mg

≥98%

品牌

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英文名称

CAS

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MedBio

MED18157

Dorsomorphin 2HCl

Dorsomorphin 2HCl

1219168-18-9

10mg

≥98%

品牌

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英文名称

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MedBio

MED18153

TDZD-8

TDZD-8

327036-89-5

50mg

≥98%

品牌

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英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED18196

RSVA 405

RSVA 405

140405-36-3

10mg

≥98%