【脉铂医药】MedBio|612847-09-3|AKT inhibitor VIII技术资料

2021-07-15

1、AKT inhibitor VIII物理参数：

常用名	1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮	英文名	AKT inhibitor VIII
CAS号	612847-09-3	分子量	551.640
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C34H29N7O	熔点	242-245ºC (dec.)
闪点	无资料

2、AKT inhibitor VIII物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
熔点	242-245ºC (dec.)
分子式	C₃₄H₂₉N₇O
分子量	551.640
精确质量	551.243347
PSA	95.49000
LogP	5.10
外观性状	淡黄色固体
折射率	1.734

3、AKT inhibitor VIII技术资料：

体外研究

当用AKT抑制剂VIII预处理LnCaP细胞然后与TRAIL一起温育时，观察到胱天蛋白酶-3活性的显着增加（相对于对照或单独的TRAIL为6-10倍）。用AKT抑制剂VIII对肿瘤细胞系的这种致敏作用不限于LnCaP细胞，因为在HT29，MCF7和A2780细胞中观察到类似的细胞凋亡诱导，以及化学增敏剂如喜树碱，赫赛汀和多柔比星[1]。通过Akt抑制剂VIII预处理增强了呋喃二烯诱导的p-Akt和Akt表达的减少。此外，通过Akt抑制剂VIII预处理增强了呋喃二烯诱导的PARP裂解。 Akt抑制剂VIII对切割的PARP表达没有影响，但降低了p-Akt和Akt的表达[2]。 AKT抑制剂VIII降低细胞活力，并增加磷脂酰丝氨酸（PS）易位至质膜外叶，DNA片段化，Caspase-9裂解，Caspase-3活化和PARP蛋白水解在hESC细胞系WA01（H1）和WA09（H9）和在我们实验室产生的hiPSCs细胞系中（FN2.1）[3]。

体内研究

给予小鼠AKT抑制剂VIII（50mpk，3剂，ip，每90分钟），使血浆浓度为1.5-2.0μM，然后给动物尾静脉注射IGF以刺激Akt磷酸化。通过IP Western，基础和IGF刺激的Akt1和Akt2磷酸化在小鼠肺中受到抑制，对Akt3磷酸化没有影响[1]。

4、AKT inhibitor VIII同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18149	GDC-0032	GDC-0032	1282512-48-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18201	4,5,6,7-Tetrabromobenzimidazole	4,5,6,7-Tetrabromobenzimidazole	577779-57-8	250mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18113	AKT inhibitor VIII	AKT inhibitor VIII	612847-09-3	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18155	OTSSP167 hydrochloride	OTSSP167 hydrochloride	1431698-10-0	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18154	BIX 02565	BIX 02565	1311367-27-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18166	BI-D1870	BI-D1870	501437-28-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18160	WAY-600	WAY-600	1062159-35-6	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18128	PDK1 inhibitor	PDK1 inhibitor	1001409-50-2	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18138	SB 415286	SB 415286	264218-23-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18130	TBB	TBB	17374-26-4	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18113	AKT inhibitor VIII ,612847-09-3	MedBio	≥98%	25mg	¥3489.00
MED18113	AKT inhibitor VIII ,612847-09-3	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥1289.00
MED18113	AKT inhibitor VIII ,612847-09-3	MedBio	≥98%	10mg	¥1439.00