【脉铂医药】MedBio|648449-76-7|AS-604850技术资料

常用名

5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮

英文名

AS-604850

CAS号

648449-76-7

分子量

285.224

密度

1.7±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C11H5F2NO4S

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

AS-604850在RAW264小鼠巨噬细胞中抑制C5a介导的PKB磷酸化，IC50为10μM[1]。AS-604850阻断MCP-1诱导的PKB磷酸化，并且在Pik3cg+/+或Pik3cg-/-小鼠的原代单核细胞中用CSF-1刺激后几乎没有或没有作用[1]。AS-604850（0-30μM；15分钟；来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞）处理以浓度依赖性方式抑制MCP-1介导的PKB及其下游底物GSK3α和β的磷酸化。在来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞中，MCP-1诱导的p44/42 ERK（ERK1/2）MAPK的磷酸化也以浓度依赖性方式降低[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞浓度：0μM，1μM，3μM，10μM，30μM孵育时间：15分钟结果：抑制MCP-1介导的PKB磷酸化及其下游底物GSK3α和β以浓度依赖性方式。在来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞中，MCP-1诱导的p44/42 ERK（ERK1/2）MAPK的磷酸化也以浓度依赖性方式降低。

体内研究

AS-604850（10-100mg/kg；口服给药；4.5或4.25小时；Balb/C或C3H小鼠）治疗减少RANTES诱导的腹膜中性粒细胞募集，ED50值为42.4mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中，口服10mg/kg AS-604850导致中性粒细胞募集减少31%[1]。动物模型：Balb/C或C3H小鼠与人重组RANTES或巯基乙酸盐[1]剂量：10 mg/kg，30 mg/kg或100 mg/kg给药：口服给药；4.5或4.25小时结果：RANTES诱导的腹膜中性粒细胞减少ED50值为42.4 mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中，导致中性粒细胞募集减少31%。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18138

SB 415286

SB 415286

264218-23-7

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18181

Acalisib (GS-9820)

Acalisib (GS-9820)

870281-34-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18189

L-NIO dihydrochloride

L-NIO dihydrochloride

159190-44-0

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18149

GDC-0032

GDC-0032

1282512-48-4

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18166

BI-D1870

BI-D1870

501437-28-1

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18137

SB 216763

SB 216763

280744-09-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18170

HS-173

HS-173

1276110-06-5

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18182

BX517(PDK1 inhibitor2)

BX517(PDK1 inhibitor2)

850717-64-5

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18145

TIC10

TIC10

41276-02-2

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18186

LY3023414

LY3023414

1386874-06-1

25mg

≥98%