【脉铂医药】MedBio|870281-34-8|Acalisib (GS-9820) 技术资料

2021-07-15

1、Acalisib物理参数：

2、Acalisib物理化学性质：

3、Acalisib技术资料：

体外研究	相对于其他PI3K I类酶，Acalisib（GS-9820）对PI3Kδ（IC50 = 12.7nM）更具选择性（IC50：PI3Kα，5,441nM;PI3Kβ，3,377nM;PI3Kγ，1,389nM）。与对照激酶相比，Acalisib对PI3Kδ的选择性也提高了103倍，如PI3KCIIβ（IC50> 10 nM），hVPS34（IC50 =12.7μM），DNA-PK（IC50 =18.7μM）和mTOR（IC50> 10 nM））。在成纤维细胞中，PDGF受体通过PI3Kα和GPCR通过PI3Kβ发出溶血磷脂酸（LPA）信号。 Acalisib在11,585 nM时仅将PDGF诱导的pAkt降低50％，并且在2,069 nM时LPA诱导的pAkt降低50％。
体内研究	为了剖析PI3Kα和PI3Kδ抑制在减少肥胖中的相对贡献，用选择性PI3Kα抑制剂BYL-719或选择性PI3Kδ抑制剂Acalisib（GS-9820）治疗肥胖的过度消化的ob / ob小鼠。值得注意的是，BYL-719在治疗15天后体重降低至与CNIO-PI3Ki相似的程度，而Acalisib在与BYL-719相同的剂量下没有显着影响。应该注意的是，10mg / kg的Acalisib足以减少小鼠多发性骨髓瘤异种移植物的生长[2]。
激酶实验	进行生物化学体外脂质激酶测定。在DMSO中以10mM的浓度制备Acalisib（GS-9820）的储备溶液。在浓度范围（5至104nM）内测量10点激酶抑制活性，其中ATP的浓度与每种酶的Km一致[1]。

4、Acalisib同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18183	PF-4989216	PF-4989216	1276553-09-3	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18172	3CAI	3CAI	28755-03-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18141	NVP-BGT226	NVP-BGT226	1245537-68-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18215	Quercetin	Quercetin	117-39-5	5g	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18189	L-NIO dihydrochloride	L-NIO dihydrochloride	159190-44-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18116	CAL-130 Hydrochloride	CAL-130 Hydrochloride	1431697-78-7	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18199	INK1117	INK1117	1268454-23-4	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18137	SB 216763	SB 216763	280744-09-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18212	NG,NG-dimethyl-L-Arginine (hydrochloride)	NG,NG-dimethyl-L-Arginine (hydrochloride)	220805-22-1	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18137	SB 216763	SB 216763	280744-09-4	50mg	≥98%