【脉铂医药】MedBio|881375-00-4|KU-0060648技术资料

常用名

KU-0060648

英文名

KU 0060648

CAS号

881375-00-4

分子量

582.713

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

819.9±65.0 °C at 760 mmHg

分子式

C33H34N4O4S

熔点

无资料

闪点

449.7±34.3 °C

体外研究

KU-0060648抑制细胞DNA-PK自动磷酸化，IC50值为0.019μM（MCF7细胞）和0.17μM（SW620细胞），以及PI-3K介导的AKT磷酸化，IC50值为0.039μM（MCF7细胞）和>10μM（SW620细胞）[1]。KU-0060648（30-500 nM; 72小时）剂量依赖性地抑制HepG2细胞增殖，IC50 = 134.32nM[2]。KU-0060648（0.1-1μM;5天）在SW620，LoVo，MCF7，T47D和MDA-MB-231细胞中抑制GI50为0.95μM，0.21μM，0.27μM，0.41μM和1μM的细胞系生长[1]。KU-0060648（100-300 nM; 12小时）显着抑制HepG2 / Huh-7系和原代人HCC细胞中PI3K（p85磷酸化），AKT（Ser-473和Thr-308磷酸化）和mTOR（p70S6K1 Thr-389磷酸化）的活化[2]。细胞增殖测定[1]细胞系：人乳腺（MCF7，T47D和MDA-MB-231）和结肠（LoVo和SW620）癌细胞浓度：0.1-1μM培养时间：5天结果：导致所有细胞系中> 50％的细胞生长抑制。Western Blot分析[2]细胞系：HCC细胞；HepG2/Huh-7细胞浓度：100-300 nM孵育时间：12小时结果：抑制磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）并激活AKT-mTOR信号。

体内研究

KU-0060648（腹腔注射；10和50mg/kg；每日一次；每日21天）显著抑制裸鼠HepG2异种移植物的生长，KU-0060648组小鼠的肿瘤重量（第5周）明显轻于载体对照小鼠，并在体内发挥剂量依赖性作用[1]。动物模型：HepG2异种移植裸鼠模型[1]剂量：10和50mg/kg给药：腹腔注射；10和50mg/kg；每日一次；每日21天结果：抑制裸鼠HepG2异种移植生长。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18204

AS-041164

AS-041164

6318-41-8

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18117

CMK

CMK

821794-90-5

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18165

PIK-294

PIK-294

900185-02-6

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18136

AICAR

AICAR

2627-69-2

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18146

NU 7026

NU 7026

154447-35-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18156

Miltefosine

Miltefosine

58066-85-6

500mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18215

Quercetin

Quercetin

117-39-5

5g

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18143

INK 128 (MLN0128)

INK 128 (MLN0128)

1224844-38-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18150

Imeglimin hydrochloride

Imeglimin hydrochloride

775351-61-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18164

CAY10505

CAY10505

1218777-13-9

50mg

≥98%