【脉铂医药】MedBio|900515-16-4|AS-252424技术资料

常用名

AS-252424

英文名

AS-252424

CAS号

900515-16-4

分子量

305.281

密度

1.6±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C14H8FNO4S

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

AS-252424还抑制PI3Kα，PI3Kβ和PI3Kδ，IC50分别为935±150 nM，20μM和20μM。 AS-252424以浓度依赖性方式抑制MCP-1介导的野生型原代单核细胞趋化性，IC50值为52μM，以及IC50值为53μM的单核细胞系THP-1。在人单核细胞系THP-1中，MCP-1与GPCR趋化因子受体CCR2的结合强烈诱导PKB / Akt的磷酸化，其在低至0.4μM的IC 50值下被AS-252424有效抑制。相反，通过集落刺激因子（CSF-1）诱导PKB / Akt磷酸化，结合生长因子受体c-fms，仅被AS-252424阻断，IC50值高达4.7μM[1]。

体内研究

在急性腹膜炎的小鼠模型中口服施用AS-252424导致白细胞募集的显着减少。为了评估AS-252424在体内阻断白细胞迁移的功效，在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎的小鼠模型中进行测试。口服施用10mg / kg的AS-252424导致中性粒细胞募集的中度减少（35％±14％），几乎与PI3Kγ缺陷小鼠中观察到的结果相匹配。鉴于AS-252424的短口服半衰期（t1 / 2 = 1小时）和相对高的清除率（2.25升/千克/小时），在稍后的时间点（24-48小时）进行调查以评估巨噬细胞和单核细胞募集没有承担。适度的药代动力学特性似乎不是由快速氧化代谢引起的（1小时后的微粒体代谢：16％（大鼠），10％（人））[1]。

激酶实验

基于新霉素包被的闪烁亲近测定（SPA）珠子技术的PI3Kγ脂质激酶测定在384孔板中使用ATP / [γ33P] ATP和PtdIns进行。用PI3Kα，PI3Kβ和PI3Kδ进行IC50值测定的激酶测定[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18165

PIK-294

PIK-294

900185-02-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18170

HS-173

HS-173

1276110-06-5

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18149

GDC-0032

GDC-0032

1282512-48-4

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18113

AKT inhibitor VIII

AKT inhibitor VIII

612847-09-3

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18204

AS-041164

AS-041164

6318-41-8

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18117

CMK

CMK

821794-90-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18201

4,5,6,7-Tetrabromobenzimidazole

4,5,6,7-Tetrabromobenzimidazole

577779-57-8

250mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18202

TBCA

TBCA

934358-00-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18177

SAMS Peptide

SAMS Peptide

125911-68-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18153

TDZD-8

TDZD-8

327036-89-5

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%