【脉铂医药】MedBio|957054-33-0|GDC-0941 dimethanesulfonate技术资料

常用名

Pictilisib dimethanesulfonate

英文名

Pictilisib dimethanesulfonate

CAS号

957054-33-0

分子量

705.847

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C25H35N7O9S4

熔点

>280°C (dec.)

闪点

无资料

体外研究

与单药治疗相比，GDC-0941和多西紫杉醇在乳腺癌细胞系中将肿瘤细胞存活率降低80％或更多。 GDC-0941在Hs578T1.2（PI3Kα野生型），MCF7-neo / HER2（PI3Kα-突变体）和MX-1（PTEN-无效）肿瘤模型中抑制Akt磷酸化和Akt信号传导的下游靶标，如pPRAS40和pS6。 。 GDC-0941减少了多西紫杉醇诱导的细胞凋亡前细胞凋亡的时间[1]。 GDC-0941在两种吉非替尼抗性非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系A549和H460中显示出高效的抗肿瘤活性。 GDC-0941与U0126组合在诱导细胞生长抑制，G0-G1停滞和细胞凋亡方面非常有效。具有PIK3CA活化突变的H460细胞对GDC-0941比对野生型PIK3CA的A549细胞相对更敏感[3]。 GDC-0941降低了两种细胞系中的PI3K途径活性，如pAK降低所示。在所有细胞中缺氧/缺氧暴露后，GDC-0941显着降低培养基中检测到的分泌型VEGF [4]。

体内研究

GDC-0941（150mg / kg，po）导致MCF7-neo / HER2-携带动物模型中的肿瘤停滞。 GDC-0941和多西紫杉醇在治疗期间导致肿瘤消退，导致抗肿瘤反应增强[1]。 GDC-0941处理的小鼠中的肿瘤显示出明显的非线性收缩，并且当GDC-0941治疗停止时，测试群组小鼠中的肿瘤再次生长[2]。 GDC-0941（25或50 mg / kg）可降低eGFP-FTC133荷瘤小鼠的肿瘤生长和PI3K及HIF-1通路活性[4]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18167

Dorsomorphin (Compound C)

Dorsomorphin (Compound C)

866405-64-3

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18187

LJH685

LJH685

1627710-50-2

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18125

Nordihydroguaiaretic acid

Nordihydroguaiaretic acid

500-38-9

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18126

NVP-BAG956

NVP-BAG956

853910-02-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18171

PI-3065

PI-3065

955977-50-1

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18160

WAY-600

WAY-600

1062159-35-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18211

KP372-1

KP372-1

1374996-60-7

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18118

Daun02

Daun02

290304-24-4

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18168

Indirubin

Indirubin

479-41-4

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18167

Dorsomorphin (Compound C)

Dorsomorphin (Compound C)

866405-64-3

5mg

≥98%