【脉铂医药】MedBio|1062161-90-3|WYE-687技术资料

2021-07-16

1、WYE-687物理参数：

常用名	N-[4-[4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]氨基甲酸甲酯	英文名	WYE-687
CAS号	1062161-90-3	分子量	528.606
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	633.2±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C28H32N8O3	熔点	无资料
闪点	336.7±31.5 °C

2、WYE-687物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	633.2±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₈H₃₂N₈O₃
分子量	528.606
闪点	336.7±31.5 °C
精确质量	528.259766
PSA	110.53000
LogP	1.36
蒸汽压	0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率	1.708

3、WYE-687技术资料：

体外研究	在测量His6-S6K1 T389磷酸化的DELFIA中，WYE-687抑制重组mTOR酶，IC50为7 nM [1]。用施加浓度的WYE-687（33-1000nM）处理HL-60 AML细胞，MTT细胞存活测定结果证明WYE-687以剂量依赖性方式有效抑制HL-60细胞存活。还注意到WYE-687的时间依赖性响应。在应用WYE-687（100-1000nM）处理后，死亡（“台盼蓝”阳性）HL-60细胞的数量显着增加。同时，通过[H3]胸苷整合测定法测试的HL-60细胞增殖也被WYE-687抑制。结果显示WYE-687对其他AML细胞系也具有抗逆性（“细胞毒性”）：U937，THP-1和AML-193 [2]。
体内研究	将U937细胞接种到SCID /米色小鼠的侧腹中。当异种移植肿瘤达到约100mm 3的体积时，每天口服给予小鼠载体对照（5％乙醇，2％吐温80和5％聚乙二醇-400）或WYE-687（5或25mg / kg）。共7天。本研究中使用的WYE-687方案基于实验前结果和相关研究。施用WYE-687（5或25mg / kg，每天）显着抑制SCID小鼠中U937异种移植肿瘤生长，并且WYE-687的体内活性是剂量依赖性的。在第15天，5mg / kg WYE-687处理的肿瘤和25mg / kg WYE-687处理的肿瘤分别比载体对照肿瘤小50％和75％。 WYE-687处理的小鼠的肿瘤重量也显着低于载体组的肿瘤重量。口服WYE-687有效抑制SCID小鼠U937白血病异种移植肿瘤的生长，而不会引起显着的毒性[2]。
激酶实验	常规抑制剂测定在96孔板中在室温下在25μL中进行2小时，所述25μL含有6nM Flag-TOR（3.5）（估计5-10％纯度），1μMHis6-6SK和100μMATP。使用Euphospho-p70S6K T389抗体，通过DELFIA进行测定和检测。一些测定使用商业购买的一批mTOR。对于抑制剂与ATP基质竞争，mTOR激酶反应用不同浓度的ATP（0,25,50-100,200,400和800μM）与不同浓度的抑制剂组合进行。该测定包含12nM Flag-TOR（3.5），1μMHis-S6K并孵育30分钟。 DELFIA对检测结果进行了类似的检测，并进行了处理以生成双倒数图[1]。

4、WYE-687同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18110	Quercetin dihydrate	Quercetin dihydrate	6151-25-3	1g	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18131	TTP 22	TTP 22	329907-28-0	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18176	GNE-317	GNE-317	1394076-92-6	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18190	10-DEBC hydrochloride	10-DEBC hydrochloride	925681-41-0	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18120	FMK	FMK	821794-92-7	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18135	Everolimus (RAD001)	Everolimus (RAD001)	159351-69-6	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18167	Dorsomorphin (Compound C)	Dorsomorphin (Compound C)	866405-64-3	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18153	TDZD-8	TDZD-8	327036-89-5	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18141	NVP-BGT226	NVP-BGT226	1245537-68-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18156	Miltefosine	Miltefosine	58066-85-6	10mM (in 1mL H2O)	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18159	WYE-687 ,1062161-90-3	MedBio	≥98%	20mg	¥3865.00
MED18159	WYE-687 ,1062161-90-3	MedBio	≥98%	100mg	¥10440.00
MED18159	WYE-687 ,1062161-90-3	MedBio	≥98%	50mg	¥6215.00
MED18159	WYE-687 ,1062161-90-3	MedBio	≥98%	10mg	¥1990.00