Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、PKI-402物理参数：
常用名
PKI-402
英文名
CAS号
1173204-81-3
分子量
570.646
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
无资料
分子式
C29H34N10O3
熔点
闪点
2、PKI-402物理化学性质：
3、PKI-402技术资料：
体外研究
PKI-402是I类PI3K的等效抑制剂，包括E545K和H1047R PI3K-α突变体（分别对于PI3Kα，PI3Kα-H1047R和PI3Kα-E545K，IC50 = 2,3和3nM）。 PKI-402引起来自多种人肿瘤组织的人肿瘤细胞系的体外生长抑制，所述人肿瘤组织包括乳腺，脑（神经胶质瘤），胰腺和非小细胞肺癌（NSCLC）组织。 PKI-402抑制MDA-MB-361 [乳腺癌：Her2 +和PIK3CA突变体（E545K）]，IC50为6 nM。 PKI-402抑制HCT116（K-Ras和PIK3CA突变体），IC50为33 nM [1]。
体内研究
PKI-402在乳腺[MDA-MB-361：Her2 +和PIK3CA（E545K）]，神经胶质瘤（U87MG和PTEN）和NSCLC（A549; K-Ras和STK11）异种移植模型中显示抗肿瘤活性（静脉内途径）。 PKI-402导致MDA-MB-361异种移植模型的消退。 PKI-402效应在100mg / kg（每天持续5天，一轮）时最明显，这降低了初始肿瘤体积并防止肿瘤再生长70天。在MDA-MB-361肿瘤组织中，100mg / kg（单剂量）的PKI-402在8小时时在T308和S473位点完全抑制p-Akt并诱导切割的PARP。在24小时，p-Akt抑制仍然明显，如切割的PARP [1]。
激酶实验
酶测定以荧光偏振（FP）格式进行。人类I类PI3K和PI3K-α突变体（E545K和H1047R）在Sf9中产生。 GST-GRP1（鼠）在大肠杆菌中产生并通过GST-Sepharose分离。测定缓冲液是反应缓冲液[20mM HEPES（pH 7.1），2mM MgCl 2,0.05％CHAPS和0.01％β-巯基乙醇]和终止/检测缓冲液[100mM HEPES（pH 7.5），4mM EDTA，0.05％CHAPS） ]。 FP反应在室温下在20μL含有20μM磷脂酰肌醇4,5-二磷酸（PIP2），25μMATP和<4％DMSO（化合物溶剂）的反应缓冲液中进行30分钟。用20μL终止/检测缓冲液（10nM探针和40nM GST-GRP）终止FP反应，2小时后收集数据。 PKI-402的选择性在每个酶的[ATP] = Km的236人激酶组中进行评估[1]。
4、PKI-402同类产品列表：
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED18206
GSK-3β Inhibitor II
478482-75-6
10mg
≥98%
MED18161
TG100713
925705-73-3
MED18154
BIX 02565
1311367-27-7
50mg
MED18151
AICAR phosphate
681006-28-0
MED18179
SC 66
871361-88-5
MED18135
Everolimus (RAD001)
159351-69-6
25mg
MED18112
A-443654
552325-16-3
10mM (in 1mL DMSO)
MED18204
AS-041164
6318-41-8
MED18183
PF-4989216
1276553-09-3
5mg
MED18133
AS-605240
648450-29-7
MedBio客服1
MedBio客服2
MedBio客服3
MedBio客服4
MedBio客服5
MedBio客服6
400-186-1816
