【脉铂医药】MedBio|1180676-32-7|PS 48技术资料

2021-07-16

1、PS48物理参数：

常用名	PDK1抑制剂	英文名	PS48
CAS号	1180676-32-7	分子量	286.753
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	444.1±24.0 °C at 760 mmHg
分子式	C17H15ClO2	熔点	无资料
闪点	222.4±22.9 °C

2、PS48物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	444.1±24.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₇H₁₅ClO₂
分子量	286.753
闪点	222.4±22.9 °C
精确质量	286.076050
PSA	37.30000
LogP	5.59
蒸汽压	0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率	1.609

3、PS48技术资料：

体外研究

PS48激活全长PDK1（His-PDK1-FL）和PDK1 50-359 [Tyr288Gly; Gln292Ala]（His-PDK1 dm），AC50s（达到最大激活的50％所需的浓度）为7.95±0.2和10.0±分别为2.0μM。 PS48以1：1的化学计量和微摩尔范围内的结合亲和力（Kd =10.3μM）与PDK150-359结合[1]。 PDK1激活剂PS48具有在体外逆转雷公藤内酯（TP）的细胞增殖抑制作用的能力。 PS48对TP在细胞数量上的抑制作用显着逆转。 TP显着增加G0-G1期细胞比例，降低G2-M期和S期细胞比例。然而，TP对细胞周期分布的影响完全被PS48逆转。此外，PS48，以及Ki-67和增殖细胞核抗原（PCNA）的表达也抑制了高糖（HG）处理的人肾小球系膜细胞（HRMCs）中TP对PDK1 / Akt / mTOR通路的抑制作用。）[2]。

激酶实验

使用T308tide作为PDK1的底物进行PDK1活性测试。简而言之，PDK1活性测定在室温（22°C）下在含有50 mM Tris pH 7.5,0.05 mg / mL BSA，0.1％β-巯基乙醇，10 mM MgCl2,100μM[γ32P] ATP的20μL混合液中进行（5-50cpm / pmol），0.003％Brij，150-500ng PDK1和T308tide（0.1至1mM）。适当时，PDK1活性测定以96孔格式进行，并使用ep运动5070在p81磷酸纤维素纸上点样4μL等分试样，在0.01％磷酸中洗涤，干燥，然后使用PhosphoImager技术暴露和分析。活性测量以重复或一式三份进行，重复之间的差异小于10％。实验重复至少两次[1]。

4、PS48同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18112	A-443654	A-443654	552325-16-3	5mg	≥98%
MedBio	MED18176	GNE-317	GNE-317	1394076-92-6	100mg	≥98%
MedBio	MED18199	INK1117	INK1117	1268454-23-4	25mg	≥98%
MedBio	MED18196	RSVA 405	RSVA 405	140405-36-3	10mg	≥98%
MedBio	MED18152	Imeglimin	Imeglimin	775351-65-0	5mg	≥98%
MedBio	MED18145	TIC10	TIC10	41276-02-2	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
MedBio	MED18136	AICAR	AICAR	2627-69-2	1g	≥98%
MedBio	MED18144	CCT128930	CCT128930	885499-61-6	5mg	≥98%
MedBio	MED18134	Rapamycin (Sirolimus)	Rapamycin (Sirolimus)	53123-88-9	5mg	≥98%
MedBio	MED18170	HS-173	HS-173	1276110-06-5	5mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18194	PS 48 ,1180676-32-7	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥880.00
MED18194	PS 48 ,1180676-32-7	MedBio	≥98%	10mg	¥1080.00
MED18194	PS 48 ,1180676-32-7	MedBio	≥98%	5mg	¥800.00
MED18194	PS 48 ,1180676-32-7	MedBio	≥98%	50mg	¥4235.00