【脉铂医药】MedBio|4506-66-5|FAK Inhibitor 14技术资料

2021-07-16

常用名	1,2,4,5-苯四胺四盐酸盐	英文名	Benzol-1,2,4,5-tetramintetrahydrochlorid
CAS号	4506-66-5	分子量	284.014
密度	无资料	沸点	400.9ºC at 760mmHg
分子式	C6H14Cl4N4	熔点	≥300ºC(lit.)
闪点	233.6ºC

2、FAK Inhibitor 14物理化学性质：

沸点	400.9ºC at 760mmHg
熔点	≥300ºC(lit.)
分子式	C6H14Cl4N4
分子量	284.014
闪点	233.6ºC
精确质量	281.997253
PSA	104.08000
LogP	5.54820
外观性状	暗棕色晶体
折射率	1.827
储存条件	密闭,阴凉干燥处保存，保持良好的通风
稳定性	避免强氧化剂酸性物质
水溶解性	H2O: soluble20mg/mL, clear
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:8 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:0 5.互变异构体数量:无 6.拓扑分子极性表面积104 7.重原子数量:14 8.表面电荷:0 9.复杂度:90.3 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:5

3、FAK Inhibitor 14技术资料：

体外研究	Y15直接阻断FAK的自磷酸化活性。 Y15在Panc-1细胞中以0.1μM开始抑制FAK的Y397磷酸化。在100μM的剂量下，Y15具有与TAE226相同或更好的抑制。值得注意的是，在较高剂量的Y15时，总FAK下调。 Y15还阻断FAK下游底物桩蛋白的磷酸化。与FAK类似的较高剂量的总桩蛋白减少。因此，Y15以剂量依赖的方式抑制FAK磷酸化[1]。在所有细胞系（分别为TT，K1，BCPAP和TPC1）上使用一系列Y15剂量完成MTS测定.Y15在所评估的所有甲状腺细胞系中以剂量依赖性方式抑制细胞活力。 TT，TPC1，BCPAP和K1的IC50分别为2.05,5.74,9.99和17.54μM[2]。
体内研究	携带Panc si-ctrl异种移植物的裸鼠用TAE226（双FAK和IGF-1R酪氨酸激酶抑制剂）处理，以提供FAK和IGF-1R双重抑制的抗肿瘤作用的参考。在没有药物治疗的情况下，Panc si5-IGF-1R异种移植物比Panc si-ctrl异种移植物（Panc si5-IGF-1R / PBS与Panc si-ctrl / PBS）生长缓慢，表明通过仅抑制IGF-1R途径来抑制中度肿瘤。通过Y15处理进一步抑制FAK活性更显着地抑制Panc si5-IGF-1R异种移植物的生长（Panc si5-IGF-1R / PBS对Panc si5-IGF-1R / Y15）。在用TAE226处理的Panc si-ctrl异种移植物中观察到类似的抗肿瘤作用（Panc si5-IGF-1R / Y15对比Panc si-ctrl / TAE226）。在整个实验过程中，小鼠表现出正常的梳理和饮食习惯[3]。
激酶实验	在激酶缓冲液中的10μCi[γ-32P] -ATP将20mM HEPES，pH7.4,5mM MgCl 2,5mM MnCl 2,0.1mM Na 3 VO 4与0.1μg纯化的FAK蛋白在含有10μCi[10μCi]的激酶缓冲液中温育。 γ-32P] -ATP。激酶反应在室温下进行5分钟，并通过加入2×Laemmli缓冲液终止。在Ready SDS-10％PAGE凝胶上分离蛋白质，通过放射自显影观察磷酸化的烯醇化酶[1]

4、FAK Inhibitor 14同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19400	ER 27319 maleate	ER 27319 maleate	1204480-26-1	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19417	SU6656	SU6656	330161-87-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19485	AG-1557	AG-1557	189290-58-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19355	PP 1	PP 1	172889-26-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19310	BAY 61-3606	BAY 61-3606	732983-37-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19417	SU6656	SU6656	330161-87-0	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19365	Pazopanib Hydrochloride	Pazopanib Hydrochloride	635702-64-6	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19476	AG-370	AG-370	134036-53-6	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19331	LRRK2-IN-1	LRRK2-IN-1	1234480-84-2	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19479	4-methyl Erlotinib	4-methyl Erlotinib	1346601-52-2	10mg	≥98%

5、FAK Inhibitor 14英文别名：

Benzene-1,2,4,5-tetrayltetraamine tetrahydrochloride

1,2,4,5-tetraaminobenzene tetra-hydrochloride

1,2,4,5-Benzenetetramine, tetrahydrochloride

Benzene-1,2,4,5-tetramine tetrahydrochloride

EINECS 224-822-6

MFCD00012970

Benzol-1,2,4,5-tetramintetrahydrochlorid

1,2,4,5-BENZENETETRAMINE TETRAHYDROCHLORIDE

1,2,4,5-Benzenetetramine, hydrochloride (1:4)

Benzene-1,2,4,5-tetraamine tetrahydrochloride

1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride

1,2,4,5-tetraaminobenzene tetahydrochloride

Y15

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19450	FAK Inhibitor 14 ,4506-66-5	MedBio	≥98%	50mg	¥689.00
MED19450	FAK Inhibitor 14 ,4506-66-5	MedBio	≥98%	10mg	¥320.00
MED19450	FAK Inhibitor 14 ,4506-66-5	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL H2O)	¥489.00