【脉铂医药】MedBio|1245537-68-1|NVP-BGT226技术资料

2021-07-19

1、NVP-BGT226物理参数：

常用名	1-(3-三氟甲基-4-(哌嗪-1-基)苯基)-8-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-甲基-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮马来酸盐	英文名	NVP-BGT226
CAS号	1245537-68-1	分子量	650.604
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C32H29F3N6O6	熔点	无资料
闪点	无资料

2、NVP-BGT226物理化学性质：

分子式	C₃₂H₂₉F₃N₆O₆
分子量	650.604
精确质量	650.210083
PSA	151.81000
LogP	4.48200

3、NVP-BGT226技术资料：

体外研究

NVP-BGT226（BGT226）特异性抑制p110α，p110β，p110δ和p110γ，优选α-同种型（野生型和突变的）和mTOR，对其他测试的激酶没有显着的抑制活性。 NVP-BGT226对I类PI3Ks各个同种型的IC50为（±标准差）PI3Kα4nM（±1），PI3Kβ63nM（±10）和PI3Kγ38nM（±23），由过滤器测定 - 结合试验。在临床前研究中，NVP-BGT226抑制癌细胞增殖，IC50值在低纳摩尔范围内，并抑制各种小鼠异种移植模型中的实体肿瘤生长，包括多形性胶质母细胞瘤，乳腺癌和前列腺癌[1]。为了评估NVP-BGT226（BGT226）对头颈癌细胞的抗增殖活性，使用来自口腔的不同部位的9种HNSCC细胞系和具有其顺铂抗性变体的1种NPC细胞系。 NVP-BGT226对所有测试细胞系均显示出有效的生长抑制活性，IC50范围为7.4至30.1 nM。值得注意的是，表达PIK3CA突变H1047R的底特律562和HONE-1细胞仍然对NVP-BGT226处理的生长抑制作用敏感。此外，HONE-1细胞与其顺铂耐药变体之间对NVP-BGT226的敏感性几乎相同[2]。

体内研究

NVP-BGT226（BGT226）在单剂量口服给药后迅速吸收，在给药后1.0和4.6小时（Tmax）之间观察到中值峰值血浆浓度（Cmax）。对于大多数群组，C max和血浆浓度时间曲线下面积（AUC0-48）的患者间变异性相对较高且范围（CV％）分别为50％至100％和30％至200％。 BGT226的全身暴露随着剂量的增加而增加。然而，基于临床前数据，它通常低于预期，并且该发现也受低于预期的C max值的支持，特别是在100mg /天剂量下。终末消除半衰期的中位数在第一次给药后6至9小时[1]。在体内确定口服施用NVP-BGT226（BGT226）是否有效。 NVP-BGT226在FaDu细胞异种移植小鼠模型中以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。以2.5和5mg / kg口服施用NVP-BGT226 3周，分别在第21天引起肿瘤生长减少34.7％和76.1％（与对照相比）。 NVP-BGT226以剂量依赖性方式引起p-p70S6K的细胞质免疫反应性降低。此外，电子显微镜分析的结果显示自噬体的形成，如用NVP-BGT226处理的小鼠中双膜空泡和内部碎片的形成所示[2]。

4、NVP-BGT226同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18141	NVP-BGT226	NVP-BGT226	1245537-68-1	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18116	CAL-130 Hydrochloride	CAL-130 Hydrochloride	1431697-78-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18136	AICAR	AICAR	2627-69-2	200mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18123	LY 303511	LY 303511	154447-38-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18197	GNE-493	GNE-493	1033735-94-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18210	GSK2269557	GSK2269557	1254036-77-5	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18133	AS-605240	AS-605240	648450-29-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18184	GSK621	GSK621	1346607-05-3	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18145	TIC10	TIC10	41276-02-2	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18110	Quercetin dihydrate	Quercetin dihydrate	6151-25-3	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18141	NVP-BGT226 ,1245537-68-1	MedBio	≥98%	10mg	¥2419.00
MED18141	NVP-BGT226 ,1245537-68-1	MedBio	≥98%	5mg	¥1639.00
MED18141	NVP-BGT226 ,1245537-68-1	MedBio	≥98%	50mg	¥7489.00
MED18141	NVP-BGT226 ,1245537-68-1	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥2339.00