【脉铂医药】MedBio|1309357-15-0|CX-4945 sodium salt技术资料

2021-07-20

1、CX-4945 (sodium salt)物理参数：

2、CX-4945 (sodium salt)物理化学性质：

3、CX-4945 (sodium salt)技术资料：

体外研究	CX-4945引起细胞周期停滞并选择性诱导癌细胞相对于正常细胞凋亡，减弱PI3K / Akt信号传导，并且CX-4945的抗增殖活性与CK2α催化亚基的表达水平相关，PI3K / Akt的衰减信令[1]。具有硼替佐米治疗的CX-4945可防止白血病细胞参与功能性UPR，以缓冲ER腔中硼替佐米介导的蛋白毒性应激，并降低促存活ER伴侣BIP / Grp78表达[2]。 CX-4945通过下调CK2表达和抑制CK2介导的PI3K / Akt / mTOR信号通路的激活，诱导细胞毒性和细胞凋亡，并在血液肿瘤中发挥抗增殖作用[3]。
体内研究	CX-4945（25或75 mg / kg，po）具有良好的耐受性，并且在小鼠异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性，同时减少了基于机制的生物标志物磷酸化p21（T145）[1]。
激酶实验	使用0.5μMCX-4945在ATP浓度下估计每种激酶的抑制百分比，所述ATP浓度等于每种相应人重组激酶的ATP的Km值。使用9种浓度的CX-4945在0.0001至1μM的范围内，在相当于每种激酶的ATP的Km的ATP浓度下测定IC 50值。通过绘制在各种浓度的ATP存在下测定的CX-4945对ATP浓度的IC 50值来确定CX-4945对重组CK2的Ki值（抑制常数）。

4、CX-4945 (sodium salt)同类产品列表：